[发明专利]一种合成异吲哚啉‑1‑酮衍生物的方法有效
| 申请号： | 201510182591.3 | 申请日： | 2015-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN104803905B | 公开（公告）日： | 2017-10-10 |
| 发明（设计）人： | 刘斌;周锡庚 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D209/46 | 分类号： | C07D209/46;C07D209/64 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司31200 | 代理人： | 陆飞,盛志范 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 吲哚 衍生物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成异吲哚啉-1-酮衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：
耐压反应釜中，在钯催化体系下，以式（I）所示化合物2-（胺基甲基）芳基对甲苯磺酸酯与一氧化碳为原料，在碱溶液中，通过环胺羰化反应，制备得到式（II）所示化合物异吲哚啉-1-酮衍生物；其反应式为：
上述式中，R1是氢、C1-4烷基、二乙胺基或并苯环；
R2是C1-4烷基或芳基；
所述的芳基是未取代的或具有1-3个选自下组的取代基：C1-4烷基、C1-4烷氧基、或者卤素；
所述的钯催化体系包括钯盐和配体；
所述的钯盐为：醋酸钯；
所述的配体为：1,3-双(二苯基膦)丙烷、1,3-双(二苯基膦)乙烷、1,3-双(二苯基膦)丁烷中的一种，或其中几种的组合；
所述的碱为：碳酸钠、碳酸钾、碳酸锂或乙酸钠，或其组合；
所述的碱溶液的溶剂为：甲苯、二甲苯、1,4-二氧六环、乙腈中的一种，或其中几种的组合；
以摩尔比计算：式（I）化合物/钯盐/配体/碱为1.0/0.04-0.25/0.05-0.30/0.8-3.0；
反应温度80-200 ℃，反应压力为0.1-3.0 MPa，反应时间10-40 h。
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