[发明专利]一种双重作用的中枢性镇痛新化合物、制备方法及用途

权利要求书

1.一种双重作用的中枢性镇痛化合物，其特征在于：由以下通式(Ⅰ)所示的化合物或其药用盐：

其中R表示

X表示为C₁～C₄的直链碳链，或该链碳链上至少有一个H为选自甲基、乙基环丙基、羟基、巯基、氨基或取代氨基在内的取代基所取代；

表示为单键或双键。

2.根据权利要求1所述的一种双重作用的中枢性镇痛化合物，其特征是所说的直链碳链X为饱和碳链。

3.根据权利要求2所述的一种双重作用的中枢性镇痛化合物，其特征是所说的直链碳链X为-CH₂-CH₂-或-CH₂-CH₂-CH₂-。

4.根据权利要求1所述的一种双重作用的中枢性镇痛化合物，当表示为双键时，其特征在于为Z式。

5.根据权利要求1所述一种双重作用的中枢性镇痛化合物，其特征在于：所述的化合物为以下结构：

6.根据权利要求1～5任一项所述的一种双重作用的中枢性镇痛化合物，其特征在于：所述的药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、氢氟酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐，苯甲酸盐、琥珀酸盐、苦味酸盐、酒石酸、柠檬酸盐或富马酸盐。

7.根据权利要求6所述的一种双重作用的中枢性镇痛化合物，其特征在于：所述的药学上可接受的盐为盐酸盐或琥珀酸盐。

8.根据权利要求1所述的一种双重作用的中枢性镇痛化合物的制备方法，其特征在于：

权利要求5所述化合物I₁～I₃类似化合物制备技术路线如下：

权利要求5所述化合物I₄～I₅类似化合物制备技术路线如下：

9.一种药物组合物，其特征在于，含有治疗或预防有效剂量如权利要求1～7所述的化合物作为活性成分以及药学上可接受的载体。

10.权利要求9所述的药物组合物在制备中枢性镇痛药物中的用途。

11.根据权利要求10所述的用途，其特征在于，中枢性镇痛药物中疼痛指急性痛、慢性痛、神经性疼痛、伤害性疼痛、轻度痛感减退、重度痛感减退、痛觉过敏、与中枢致敏相关的疼痛、异常性疼痛或癌痛。

12.根据权利要求10所述的用途，其特征在于，中枢性镇痛药物中疼痛指糖尿病神经病变、糖尿病性周围神经病变、骨关节炎、纤维肌痛、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、肩凝症或坐骨神经痛。