[发明专利]肉桂酰中性红酰胺(CA‑PZ)及其制备与应用有效
申请号: | 201510191137.4 | 申请日: | 2015-04-21 |
公开(公告)号: | CN104788391B | 公开(公告)日: | 2017-03-08 |
发明(设计)人: | 朱冰艳;甄永苏;尚伯杨;邵荣光;许先栋;李毅 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
主分类号: | C07D241/46 | 分类号: | C07D241/46;A61K31/498;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京华科联合专利事务所(普通合伙)11130 | 代理人: | 杨厚,王为 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肉桂 中性 红酰胺 ca pz 及其 制备 应用 | ||
1.一种肉桂酰中性红酰胺CA-PZ化合物或其溶剂合物,其结构如式(1)所示:
所述化合物或其溶剂合物是一种紫红色结晶状物质,分子式为C24H22N4O,分子量为382,系肉桂酸的酰氯与中性红的氨基缩合形成的稳定酰胺结构。
2.权利要求1所述化合物或其溶剂合物,其特征是,它由式(1)化合物与溶剂乙醇或甲醇按照化学式1:1-1:5组成,溶剂合物可以固体或液体形式存在。
3.制备权利要求1所述化合物或其溶剂合物的方法,其基本步骤是:向干燥反应瓶中投入定量中性红,溶于甲醇,适量N,N-二甲基甲酰胺(DMF)和干燥吡啶,室温搅拌下加入相应量的肉桂酰氯,从室温开始缓缓加热升温至50-65℃进行反应,用TLC硅胶薄层60F254检测其反应终点,约48-96小时反应完毕后,干燥得肉桂酰中性红酰胺粗产物,经硅胶柱层析分离纯化后,制得结晶性产物CA-PZ,经HPLC检测纯度及质谱和核磁检测,确证为CA-PZ。
4.权利要求1所示化合物或其溶剂合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.一种抗肿瘤药物组合物,其特征是,所述组合物含有0.1-99.5%重量的式(1)化合物或其溶剂合物与药学上可接受的载体。
6.权利要求5所述的药物组合物,其使用剂型包括片剂、散剂、胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、乳剂、溶液剂、注射剂、喷雾剂、气雾剂、粉雾剂、膏剂、贴剂、滴剂、口含剂、丸剂或栓剂。
7.权利要求5所述的药物组合物,其辅料选自药学上常用的一种或多种填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂或矫味剂。
8.权利要求5、6或7中任一项所述的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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