[发明专利]一种含氟嘧啶化合物的制备方法

权利要求书

1.一种含氟嘧啶化合物2-氟-5-羟甲基嘧啶的制备方法，以2-氟-5-溴嘧啶为起始原料，经过Heck、氧化、还原反应得到目标产物4，合成路线如下：

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的3步反应是，

(1)以2-氟-5-溴嘧啶为起始原料，经过Heck反应得到2，

(2)把2进行氧化反应，得到3，

(3)把3进行还原反应得到4，

3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的Heck反应制备化合物2所用的试剂选自丙烯酸乙酯；所述的氧化反应制备化合物3所用的试剂选自臭氧；所述的还原反应制备化合物4所用的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、四氢铝锂中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的Heck反应制备化合物2所用的溶剂选自四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的氧化反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙腈、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的Heck反应制备化合物2所用的反应温度是室温至溶剂的回流温度；所述的氧化反应制备化合物3所用的温度是-78℃至室温；所述的还原反应制备化合物4所用的温度是室温至溶剂的回流温度。