[发明专利]艾斯西酞普兰经皮贴剂及其制备方法

权利要求书

1.艾斯西酞普兰经皮贴剂，由背衬层、载药压敏胶层和防粘层构成，其特征在于，载药压敏胶层包括艾斯西酞普兰游离碱或其有机酸离子对复合物，压敏胶，经皮吸收促进剂，其中艾斯西酞普兰游离碱或其有机酸离子对复合物总药量占载药压敏胶层总重量的2.0-20wt％，压敏胶占总重量的77-97wt％，经皮吸收促进剂用量占总重的0-6.8wt％，所述的艾斯西酞普兰有机酸离子对复合物为艾斯西酞普兰药学上可接受的有机酸离子对复合物，选自苯甲酸艾斯西酞普兰离子对复合物、水杨酸艾斯西酞普兰离子对复合物、对氨基苯甲酸艾斯西酞普兰离子对复合物中的一种或多种，所述的压敏胶为不含羧基和羟基官能团的丙烯酸酯类压敏胶。

2.根据权利要求1所述的艾斯西酞普兰经皮贴剂，其特征在于：所述的艾斯西酞普兰有机酸离子对复合物为艾斯西酞普兰游离碱与有机酸反应制备，艾斯西酞普兰游离碱与有机酸的比例为0.5:1-2:1。

3.根据权利要求2所述的艾斯西酞普兰经皮贴剂，其特征在于：艾斯西酞普兰游离碱与有机酸的比例为1:1。

4.根据权利要求1-3任何一项所述的艾斯西酞普兰经皮贴剂，其特征在于：所述的经皮吸收促进剂包括醇类、亚砜类、表面活性剂类、萜烯类、胺类、酰胺类、脂肪酸及酯类、氨基酸类及其酯类、或磷脂类化合物，用量为1.9-4.6wt％。

5.根据权利1-3中任何一项所述的艾斯西酞普兰经皮贴剂，其特征在于：所述的经皮吸收促进剂为肉豆蔻酸异丙酯。

6.根据权利4所述的艾斯西酞普兰经皮贴剂，其特征在于：所述的经皮吸收促进剂为肉豆蔻酸异丙酯。

7.根据权利要求1所述的艾斯西酞普兰经皮贴剂，其特征在于，所述的艾斯西酞普兰游离碱通过如下方法制备：用氢氧化钠水溶液来滴定草酸艾斯西酞普兰的水溶液，至不再有油状液体产生，再用适宜的单一或混合有机溶剂对其进行萃取，脱水后蒸发有机溶剂干燥即得，所述有机溶剂为脂肪醇类、醚类、烷烃类、卤代烷烃类及脂肪酸酯类。

8.根据权利要求7所述的艾斯西酞普兰经皮贴剂，其特征在于，所述有机溶剂为烷烃类、卤代烷烃类及脂肪酸酯类。

9.根据权利要求8所述的艾斯西酞普兰经皮贴剂，其特征在于，所述有机溶剂为脂肪酸酯类。

10.根据权利要求1所述的艾斯西酞普兰经皮贴剂，其特征在于，所述的艾斯西酞普兰有机酸离子对复合物通过如下方法合成：

(1)将艾斯西酞普兰游离碱溶解于丙酮中；

(2)按比例加入有机酸；

(3)室温均匀搅拌2小时后，蒸干溶剂，即得。

11.根据权利要求1所述的艾斯西酞普兰经皮贴剂，其特征在于：所述的载药压敏胶层中还加入惰性填充剂、增塑剂、增粘剂或抗氧剂中的一种或几种，各项用量分别为1-10wt％。

12.根据权利要求1所述的艾斯西酞普兰经皮贴剂的制备方法，其特征在于：将艾斯西酞普兰的有机酸离子对复合物溶解于有机溶剂中，完全溶解后加入经皮吸收促进剂，或者再添加适量的惰性填充剂、增粘剂和抗氧剂，并分散于一定质量的压敏胶中，充分搅拌后转移涂布于防粘层，经40-80℃干燥5-20min，背衬层覆盖，冲切成一定大小、规格，即制成艾斯西酞普兰经皮吸收贴剂。