[发明专利]一种合成光学活性螺环氧化吲哚四氢喹啉衍生物的方法有效
| 申请号： | 201510229284.6 | 申请日： | 2015-05-07 |
| 公开（公告）号： | CN104844601A | 公开（公告）日： | 2015-08-19 |
| 发明（设计）人： | 毛侦军;莫凡;林旭锋 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D471/20 | 分类号： | C07D471/20 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 韩介梅 |
| 地址： | 310018 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 光学 活性 氧化 吲哚 喹啉 衍生物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成光学活性螺环氧化吲哚四氢喹啉衍生物的方法，其特征是以3-(2-吡咯烷-1基)苯亚甲基-2-吲哚酮类或3-(2-哌啶-1基)苯亚甲基-2-吲哚酮类化合物为原料，以手性螺环磷酸和无水氯化镁为催化剂，在氮气保护，分子筛存在下，在有机溶剂中，于70－90℃反应3～10小时，经纯化分离获得光学活性螺环氧化吲哚四氢喹啉衍生物；所述的手性螺环磷酸催化剂和3-(2-吡咯烷-1基)苯亚甲基-2-吲哚酮类或3-(2-哌啶-1基)苯亚甲基-2-吲哚酮类化合物的摩尔比为1～10：100；所述的无水氯化镁和手性螺环磷酸的摩尔比为1：4；
反应式为：
式中：R1选自氢、C1～C4的烷基或烷氧基、卤素、硝基；R2选自甲基、乙基、苄基；
所述的手性螺环磷酸催化剂是具有结构式(1)的左旋或右旋的光学活性化合物：
2.根据权利要求1所述的合成光学活性螺环氧化吲哚四氢喹啉衍生物的方法，其特征是所述的有机溶剂是1,2-二氯乙烷、四氯化碳、氯仿、甲苯、二甲苯或苯。
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