[发明专利]一种鼠李糖苷类化合物及其作为抗多药耐药肿瘤药物的应用有效
申请号: | 201510234241.7 | 申请日: | 2015-05-10 |
公开(公告)号: | CN105085585B | 公开(公告)日: | 2019-02-05 |
发明(设计)人: | 于跃;陈敏 | 申请(专利权)人: | 扬州蓝色生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07H15/04 | 分类号: | C07H15/04;C07H15/14;C07H1/00;C07J17/00;A61K31/704;A61K31/7028;A61K31/706;A61P35/00 |
代理公司: | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人: | 杨乐 |
地址: | 225009 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 糖苷 化合物 及其 作为 抗多药 耐药 肿瘤 药物 应用 | ||
1.一种式I结构的鼠李糖苷类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于式I结构的鼠李糖苷类化合物具有如下结构:
式I中R1为C4-20烷氧基、C4-20烯氧基、其中所述的R1任选被一个或多个OH、NH2、NO2、OAc、卤素、氧代基(=O,即与键接碳形成羰基)、羟甲基、Me、Et、i-Pr取代,或者任选所述的R1中两相邻碳原子与氧原子形成环氧基n为5-20的整数,M为碱金属,选自Li、Na、K;R2为C2-8烷基酰基、C3-6环烷基酰基、C2-6烯基酰基、C1-20烷氧基甲酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C6-10芳基亚甲基、C6-10芳基亚乙基、C6-10芳酰基、C5-8杂环酰基、C1-6烷胺基甲酰基、C1-6烷胺基乙酰基、C6-10芳基亚甲基胺基甲酰基、C6-10芳基亚乙基胺基甲酰基、C6-10芳基亚甲基氧基甲酰基,上述取代基R2任选被一个或多个F、Cl、Br、OH、COOH、NH2、CH2NH2、NMe2、CN、Me、Et、i-Pr、氧代基(=O,即与键接碳形成羰基)取代,或者任选取代基R2中相邻碳原子与氧原子形成环氧基前提条件是式I化合物不包括化合物1-7,
2.权利要求1所述的式I结构的鼠李糖苷类化合物,其特征在于R1选自C8-16烷氧基、C8-16烯氧基、其中所述的R1任选被一个或多个OH、NH2、NO2、OAc、F、Cl、Br、氧代基(=O,即与键接碳形成羰基)、羟甲基、Me、Et、i-Pr取代,或者任选所述的R1中两相邻碳原子与氧原子形成环氧基n为6-14的整数;前提条件不变。
3.权利要求1-2任一项所述的式I结构的鼠李糖苷类化合物,其特征在于R1选自OC8H17、OC9H19、OC10H21、OC11H23、OC12H25、OC13H27、OC14H29、OC15H31、OC16H33、其中所述的R1任选被一个或多个OH、NH2、NO2、OAc、F、Cl、Br、氧代基(=O,即与键接碳形成羰基)、羟甲基、Me、Et、i-Pr取代,或者任选所述的R1中两相邻碳原子与氧原子形成环氧基n为6-14的整数;R2选自Ac、Me、Et、i-Pr、Bn、Bz、其中上述取代基R2任选被一个或多个F、Cl、Br、OH、COOH、NH2、CH2NH2、NMe2、CN、Me、Et、i-Pr、氧代基(=O,即与键接碳形成羰基)取代;前提条件不变。
4.权利要求1-2任一项所述的式I结构的鼠李糖苷类化合物,选自如下化合物:
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