[发明专利]替诺福韦艾拉酚胺半酒石酸盐有效
申请号: | 201510240149.1 | 申请日: | 2015-05-12 |
公开(公告)号: | CN104926872B | 公开(公告)日: | 2017-08-04 |
发明(设计)人: | 倪晟;毛建峰;陈鸿翔;姜维斌;赵航;盛荣;周亮;陈琳萍 | 申请(专利权)人: | 杭州和泽医药科技有限公司 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/20;A61P31/18 |
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地址: | 310018 浙江省杭州市经*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 替诺福韦艾拉酚胺半 酒石酸 | ||
1.一种化合物为替诺福韦艾拉酚胺半酒石酸盐固体结晶,所述化合物以如下结构式(Ⅰ)表示:其粉末X射线衍射图中,在4.1±0.2°、7.5±0.2°、8.3±0.2°、9.5±0.2°、10.9±0.2°、12.3±0.2°、12.5±0.2°、14.5±0.2°、16.1±0.2°、16.4±0.2°、16.7±0.2°、17.2±0.2°、17.8±0.2°、17.9±0.2°、18.5±0.2°、19.1±0.2°、19.9±0.2°、20.5±0.2°、21.1±0.2°、21.8±0.2°、22.0±0.2°、22.3±0.2°、22.7±0.2°、23.1±0.2°、23.6±0.2°、23.8±0.2°、24.5±0.2°、24.7±0.2°、25.3±0.2°、25.8±0.2°、26.3±0.2°、26.8±0.2°、27.5±0.2°、28.5±0.2°、29.0±0.2°、29.6±0.2°、30.6±0.2°、31.6±0.2°和32.5±0.2°的衍射角(2θ)处具有特征峰,其DSC(差示扫描量热法)起始吸热是170±2℃。
2.一种药物组合物,所述药物组合物包含权利要求1所述的化合物作为活性成分。
3.一种如权利要求1所述的替诺福韦艾拉酚胺半酒石酸盐固体结晶的制备方法,按照如下步骤进行:将替诺福韦艾拉酚胺和酒石酸加入到溶剂体系中,加热后溶解并过滤,滤液冷却到析晶温度,维持1-18小时,再过滤,在真空下干燥获得;其中所述酒石酸为L-酒石酸,所述溶剂体系为乙醇和丁酮的混合物;所述析晶温度为0℃~5℃。
4.如权利要求1所述的化合物在制备治疗病毒性乙型肝炎或艾滋病药物中的应用。
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