[发明专利]二肽小分子修饰的杂N稳定的Fischer卡宾化合物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201510245559.5 申请日: 2015-05-14
公开(公告)号: CN104892724B 公开(公告)日: 2017-07-11
发明(设计)人: 张伟强;周玲玲;张国防;高子伟;杨积娟;王苏;扎西罗布;杨淑红 申请(专利权)人: 陕西师范大学
主分类号: C07K5/065 分类号: C07K5/065;C07K5/062;C07F11/00;A61P9/10
代理公司: 西安永生专利代理有限责任公司61201 代理人: 高雪霞
地址: 710062 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 二肽 分子 修饰 稳定 fischer 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种二肽小分子修饰的杂N稳定的Fischer卡宾化合物,其特征在于该化合物的结构式如下所示:

式中M代表Cr或Mo,R1、R2、R3、R4各自独立的代表-H、C1~C4烷基、苄基中的任意一种。

2.权利要求1所述的二肽小分子修饰的杂N稳定的Fischer卡宾化合物的制备方法,其特征在于它由下述步骤组成:

(1)在无水无氧条件下,以甲醇为溶剂,将式1所示的Fischer卡宾、式2所示的氨基酸、弱碱室温反应5~10小时,室温减压旋转蒸发除去溶剂,得到式3所示的氨基酸修饰的Fischer卡宾;

(2)在无水无氧条件下,以二氯甲烷为溶剂,将式3所示的氨基酸修饰的Fischer卡宾与4-二甲氨基吡啶、N,N'-二环己基碳酰亚胺、式4所示的氨基酸甲酯盐酸盐在冰浴条件下反应18~24小时,柱色谱分离,得到二肽小分子修饰的杂N稳定的Fischer卡宾化合物;

上述的Fischer卡宾与氨基酸、弱碱、4-二甲氨基吡啶、N,N'-二环己基碳酰亚胺、氨基酸甲酯盐酸盐的摩尔比为1:(1~1.2):(1~6):(0.2~0.3):(1.5~2):(1~1.2),所述的弱碱为三乙胺、K2CO3或Na2CO3;式1和式3中M代表Cr或Mo,式2和式3中R1、R2各自独立的代表-H、C1~C4烷基、苄基中的任意一种,式4中R3、R4各自独立的代表-H、C1~C4烷基、苄基中的任意一种。

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