[发明专利]丙酰胺类化合物的用途在审
申请号: | 201510248903.6 | 申请日: | 2015-05-15 |
公开(公告)号: | CN105287483A | 公开(公告)日: | 2016-02-03 |
发明(设计)人: | 饶子和;孙涛;周红刚;刘慧娟;宋菲;陈悦;杨诚;白翠改;王振;刘艳荣;王静;王波;王权;张成玉;张强 | 申请(专利权)人: | 天津国际生物医药联合研究院 |
主分类号: | A61K31/265 | 分类号: | A61K31/265;A61K31/165;A61K31/16;A61K31/164;A61K31/381;A61K31/341;A61K31/4402;A61K31/4409;A61K31/505;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06;A61P29/0 |
代理公司: | 北京德恒律治知识产权代理有限公司 11409 | 代理人: | 章社杲;卢军峰 |
地址: | 300457 天津市滨*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 丙酰胺类 化合物 用途 | ||
1.具有结构通式(1)的丙酰胺类化合物作为PPARγ蛋白的激动剂在制备治疗与PPARγ蛋白转录激活相关的疾病的药物中的应用,结构通式(1)如下所示:
其中,R1选自氢、乙酰基、甲基、乙基、苯基、苄基、苯乙基、苯甲酰基;R2选自氢、C1-C4烷基、苄基、苯乙基、4-羟基苯乙基、4-甲氧基苯乙基、4-乙氧基苯乙基、3,4-甲氧基苯乙基、4-乙酯基苯乙基、呋喃-2-甲基、吡啶甲基、嘧啶甲基或2-(噻吩-2)-乙基;R3选自氢、C1-C4烷基、苄基、苯乙基、4-羟基苯乙基、4-甲氧基苯乙基、4-乙氧基苯乙基、3,4-甲氧基苯乙基、4-乙酯基苯乙基、呋喃-2-甲基、吡啶甲基、嘧啶甲基或2-(噻吩-2)-乙基。
2.根据权利要求1所述的应用,所述丙烯酰胺类化合物选自以下化合物:
3.根据权利要求1所述的应用,所述丙酰胺类化合物对PPARγ蛋白有转录激活活性,为PPARγ蛋白的激动剂。
4.根据权利要求1所述的应用,所述治疗与PPARγ蛋白转录激活相关的疾病的药物包含具有结构通式(1)的丙酰胺类化合物或其药学上可接受的盐或酯、水合物等,或具有结构通式(1)的丙酰胺类化合物的组合。
5.根据权利要求4所述的应用,所述治疗与PPARγ蛋白转录激活相关的疾病的药物可以制备成片剂、胶囊、乳液、注射液或其他药学上可接受的制剂。
6.根据权利要求1所述的应用,所述治疗与PPARγ蛋白转录激活相关的疾病的药物包含权利要求2所述的丙酰胺类化合物或其药学上可接受的盐或酯,或权利要求2所述的丙酰胺类化合物的组合。
7.根据权利要求6所述的应用,所述治疗与PPARγ蛋白转录激活相关的疾病的药物可以制备成片剂、胶囊、乳液、注射液或其他药学上可接受的制剂。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的应用,其中,所述疾病为II型糖尿病、肥胖症、高血脂症、炎症、血脂紊乱、高血压和癌症中的一种或多种。
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