[发明专利]皮炎治疗剂在审
申请号: | 201510259924.8 | 申请日: | 2006-10-05 |
公开(公告)号: | CN104906096A | 公开(公告)日: | 2015-09-16 |
发明(设计)人: | 直塚敦子;菊地松夫 | 申请(专利权)人: | 田边三菱制药株式会社 |
主分类号: | A61K31/4709 | 分类号: | A61K31/4709;A61K31/5377;A61K31/4725;A61K31/502;A61P17/00;A61P17/06;C07D401/04;C07D401/14 |
代理公司: | 北京林达刘知识产权代理事务所(普通合伙) 11277 | 代理人: | 刘新宇;李茂家 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 皮炎 治疗 | ||
1.外用皮炎治疗剂,其以下式[I]所示的吡啶化合物或者其药理上可允许的盐为有效成分而形成,
式中,R1和R2表示低级烷氧基,=X-表示式
所示的基团或式=N-所示的基团,环A表示具有选自羟基、氧基、C1-6烷氧基、二-C1-6烷氨基苯基、哌啶子基-C1-6烷氧基、吗啉基-C1-6烷氧基、C3-8环烷基氨基-C1-6烷氨基、吡啶基以及吗啉基中的1~4个取代基的饱和或不饱和二环式含氮杂环基,
表示单键或双键。
2.根据权利要求1所述的外用皮炎治疗剂,其中,饱和或不饱和二环式含氮杂环基为喹啉基、二氢喹啉基、四氢喹啉基、异喹啉基、二氢异喹啉基、四氢异喹啉基、酞嗪基或者二氢酞嗪基。
3.根据权利要求1所述的外用皮炎治疗剂,其中,R1和R2为甲氧基,=X-为式
所示的基团。
4.根据权利要求1所述的外用皮炎治疗剂,其中,R1和R2为甲氧基,=X-为式=N-所示的基团。
5.根据权利要求1所述的外用皮炎治疗剂,其中,环A为式
所示的基团。
6.外用皮炎治疗剂,其以选自下述化合物中的化合物或其药理上可允许的盐为有效成分而形成:
1-[2-(1,2-二氢-3-吗啉基-2-氧代喹啉-1-基)吡啶-4-基]-2,3-双(羟甲基)-6,7-二甲氧基萘;
1-[2-[1,2-二氢-5-(2-哌啶子基乙氧基)-1-氧代异喹啉-2-基]吡啶-4-基]-2,3-双(羟甲基)-6,7-二甲氧基萘;
1-[2-[1,2-二氢-5-(2-吗啉基乙氧基)-1-氧代异喹啉-2-基]吡啶-4-基]-2,3-双(羟甲基)-6,7-二甲氧基萘;
1-[2-[1,2-二氢-3-氧代异喹啉-2-基]吡啶-4-基]-2,3-双(羟甲基)-6,7-二甲氧基萘;
1-[2-(4-羟基-1,2,3,4-四氢喹啉-1-基)吡啶-4-基]-2,3-双(羟甲基)-6,7-二甲氧基萘;
1-[2-[(4S)-4-羟基-1,2,3,4-四氢喹啉-1-基]吡啶-4-基]-2,3-双(羟甲基)-6,7-二甲氧基萘;
1-[2-[(4R)-4-羟基-1,2,3,4-四氢喹啉-1-基]吡啶-4-基]-2,3-双(羟甲基)-6,7-二甲氧基萘;
1-[2-[1,2-二氢-4-[3-(环己氨基)丙氨基]-2-氧代喹啉-1-基]吡啶-4-基]-2,3-双(羟甲基)-6,7-二甲氧基萘;
1-[2-[4-(二甲氨基苯基)酞嗪-1(2H)酮-2-基]吡啶-4-基]-2,3-双(羟甲基)-6,7-二甲氧基萘;
1-[2-[6,7-二甲氧基-4-(3-吡啶基)酞嗪-1(2H)酮-2-基]吡啶-4-基]-2,3-双(羟甲基)-6,7-二甲氧基萘;以及
(3S)-1-[2-[4-(二甲氨基苯基)酞嗪-1(2H)酮-2-基]吡啶-4-基]-3,4-二氢-3-羟甲基-6,7-二甲氧基异喹啉。
7.根据权利要求1所述的外用皮炎治疗剂,其为特应性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、银屑病或湿疹的治疗剂。
8.权利要求1所述的通式[I]所示的化合物或者其药理上可允许的盐在制造用于外用皮炎治疗的制剂中的用途。
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