[发明专利]氮杂非那烯‑3‑酮的衍生物、其制备方法及其作为PARP抑制剂的应用有效
| 申请号： | 201510267732.1 | 申请日： | 2015-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN104945406B | 公开（公告）日： | 2017-10-10 |
| 发明（设计）人： | 储玉平;徐卫良;王玲;徐炜政 | 申请（专利权）人： | 苏州康润医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/16 | 分类号： | C07D487/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司32200 | 代理人： | 曹翠珍 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市吴江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氮杂非 衍生物 制备 方法 及其 作为 parp 抑制剂 应用 | ||
【权利要求书】：
1.如式(Ⅰ)所示的氮杂非那烯-3-酮的衍生物：
其中R为氢，甲基，乙基，异丙基，苄基或者3-甲基-3-丁烯基。
2.权利要求1所述的氮杂非那烯-3-酮的衍生物的制备方法，其特征在于工艺如下：
其中R为氢，甲基，乙基，异丙基，苄基或者3-甲基-3-丁烯基。
3.权利要求2所述的氮杂非那烯-3-酮的衍生物的制备方法，其特征在于：
(1)以3-硝基邻苯二甲酸为原料，在乙酸酐的作用下反应生成3-硝基邻苯二甲酸酐；
(2)3-硝基邻苯二甲酸酐在硫酸存在下与甲醇反应生成3-硝基邻苯二甲酸二甲酯；
(3)3-硝基邻苯二甲酸二甲酯通过催化氢化还原得到3-氨基邻苯二甲酸二甲酯；
(4)3-氨基邻苯二甲酸二甲酯在三氯氧磷存在下与N-苄氧羰基-4-哌啶酮缩合生成化合物5；
(5)化合物5在Boc2O存在下催化氢化得到化合物6；然后化合物6与水合肼缩合生成化合物7；化合物7脱除保护基得到化合物8；
(6)化合物5催化氢化脱除苄氧羰基保护基Cbz得到化合物9，然后化合物9的氨基进行烷基化得到化合物10，化合物10在乙醇中和水合肼发生缩合得到一系列氮杂非那烯-3-酮的衍生物。
4.权利要求1所述的氮杂非那烯-3-酮的衍生物用于制备作为PARP抑制剂治疗肿瘤的药物的用途。
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