[发明专利]一种咪唑并砒啶类化合物的制备方法无效

申请号：	201510276251.7	申请日：	2015-05-26
公开（公告）号：	CN104892599A	公开（公告）日：	2015-09-09
发明（设计）人：	江焕峰;高杨;高颖兰;伍婉卿;彭建文	申请（专利权）人：	华南理工大学
主分类号：	C07D471/04	分类号：	C07D471/04
代理公司：	广州市华学知识产权代理有限公司 44245	代理人：	罗观祥
地址：	510640 广***	国省代码：	广东;44
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摘要：
搜索关键词：	一种咪唑砒啶类化合物制备方法
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【权利要求书】：

1.一种咪唑并吡啶类化合物的制备方法，其特征在于：具体包括以下步骤：将炔丙酯类化合物和2-氨基吡啶类化合物加入有机溶剂中混匀，然后加入铜盐催化剂，在空气氛围下，于80～150℃搅拌反应3～8小时，反应结束后冷却至室温，减压旋蒸，柱层析提纯，得到咪唑并吡啶类化合物。

2.根据权利要求1所述咪唑并吡啶类化合物的制备方法，其特征在于：所述2-氨基吡啶类化合物的结构式如下式所示：

R¹为H，F，Cl，Br，CHF₃，CH₃，COOCH₂CH₃，CH₂CH₃或OCH₃。

3.根据权利要求2所述咪唑并吡啶类化合物的制备方法，其特征在于：所述2-氨基吡啶类化合物为2-氨基吡啶，5-氟-2-氨基吡啶，5-氯-2-氨基吡啶，5-溴-2-氨基吡啶，5-三氟甲基-2-氨基吡啶，5-甲基-2-氨基吡啶，3-甲基-2-氨基吡啶，4-甲基-2-氨基吡啶，2-氨基烟酸乙酯，4-乙基-2-氨基吡啶，4-甲氧基-2-氨基吡啶或4-氯-2-氨基吡啶。

4.根据权利要求1所述咪唑并吡啶类化合物的制备方法，其特征在于：所述炔丙酯类化合物结构式如下式所示：

R²为苯基，4-氟苯基，4-氯苯基，4-甲基苯基，4-甲氧基苯基，4-叔丁基苯基，4-甲砜基苯基，1-萘基，甲基，正丙基或正丁基。

5.根据权利要求1所述咪唑并吡啶类化合物的制备方法，其特征在于：所述铜盐催化剂为碘化亚铜、溴化亚铜、氯化亚铜、溴化铜、氯化铜、硫酸铜、醋酸铜、三氟甲磺酸铜或硝酸铜中一种以上；

所述有机溶剂为乙腈、四氢呋喃、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺或1,4-二氧六环中的一种以上。

6.根据权利要求1所述咪唑并吡啶类化合物的制备方法，其特征在于：所述炔丙酯类化合物与2-氨基吡啶类化合物的摩尔比为(0.5～5):1。

7.根据权利要求1所述咪唑并吡啶类化合物的制备方法，其特征在于：所述铜盐催化剂与炔丙酯类化合物的摩尔比为(0.05～1):1。

8.根据权利要求1所述咪唑并吡啶类化合物的制备方法，其特征在于：所述2-氨基吡啶类化合物与有机溶剂的摩尔体积比为0.25mmol：(1-5)mL。

9.所述柱层析的洗脱液为石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂，石油醚和乙酸乙酯的体积比为(1～50):1。

10.根据权利要求1所述咪唑并吡啶类化合物的制备方法，其特征在于：所述咪唑并吡啶类化合物的结构式如下式所示：

R¹为H，F，Cl，Br，CHF₃，CH₃，CO₂Et，CH₃CH₂或CH₃O；

R²为苯基，4-氟苯基，4-氯苯基，4-甲基苯基，4-甲氧基苯基，4-叔丁基苯基，4-甲砜基苯基，1-萘基，甲基，正丙基或正丁基。

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