[发明专利]一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物及合成方法

权利要求书

1.一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于：包括以下操作步骤：

在反应器中，加入N-对甲苯磺酰基酮腙、2-乙酰氨基丙烯酸甲酯、碱、相转移催化剂和溶剂，在70～90℃下搅拌反应12～24小时，反应结束后冷却至室温，反应液过滤，减压蒸除溶剂得粗产物，经柱层析提纯得到含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物；

所述的N-对甲苯磺酰基酮腙为1-茚酮对甲苯磺酰腙或1-四氢萘酮对甲苯磺酰腙；其中，Ts表示对甲苯磺酰基，R¹为苯基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对碘苯基、对甲苯基、对甲氧基苯基、对甲硫基苯基、对二甲氨基苯基、对氰基苯基、对三氟甲基苯基、对甲砜基苯基、对甲酸甲酯基苯基、对硝基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4-二氯苯基、2-萘基、2-噻吩基、3-吡啶基或2-苯基乙基；R²为甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基或叔丁基。

2.根据权利要求1所述的一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述N-对甲苯磺酰基酮腙与2-乙酰氨基丙烯酸甲酯的摩尔比为(1～2)：1。

3.根据权利要求1所述的一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述的碱是指碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢氧化钠、甲醇钠、乙酸钠、叔丁醇钾和叔丁醇钠中的一种或两种以上；碱的加入量与N-对甲苯磺酰基酮腙的摩尔比为(1～1.5):1。

4.根据权利要求1所述的一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述的相转移催化剂是指四丁基溴化铵、四丁基氯化铵、四丁基碘化铵、四丁基氟化铵、四丁基硫氢酸铵、苄基三乙基氯化铵、苄基三甲基氯化铵和四丁基溴化膦中的一种或两种以上；相转移催化剂的加入量与2-乙酰氨基丙烯酸甲酯的摩尔比为0.2：1。

5.根据权利要求1所述的一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述的溶剂是指甲苯、苯、二甲苯、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃和乙腈中的一种或两种以上的混合。

6.根据权利要求1所述的一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于：所述的柱层析提纯是指以体积比为(1～10)：1的石油醚：乙酸乙酯的混合溶剂为洗脱液的柱层析提纯。

7.一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物，其特征在于：通过权利要求1～6任一项所述的方法制备得到。

8.根据权利要求7所述的一种含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物，其特征在于：所述含连续季碳中心环丙烷α-氨基酸衍生物为两个非对映异构体，两个非对映异构体的质量比为(2～11)：1。