[发明专利]一种从新鲜明日叶中提取异补骨脂查尔酮的方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种异补骨脂查尔酮的制备方法，尤其涉及一种从新鲜明日叶中提取异补骨脂查尔酮的方法。

背景技术

明日叶，又名长寿草、长寿菜等,原产于日本伊豆、八丈诸岛，属原生芹科多年生草本植物，因其具有今日采剪，明日就长出新芽的极强生长能力，故而获得明日叶之称。

在日本著《大和本草》(1709年)和《重订本草纲目启蒙》(1844年)中均有明日叶可强壮身体、保健益寿之功效的记载。我国名医李时珍早在《本草纲目》(1593年)中将明日叶谓之“滨海当归”，明确其味甘、辛，性温，归肝、心、大肠经。

近十多年来的国内外研究发现，明日叶含有10多种矿物元素、16种人体所必需的氨基酸，以及丰富的叶绿素、黄酮泛酸、胆碱、芸香苷等活性物质；食用明日叶对风湿痛、糖尿病、脂肪肝、肝硬化、动脉硬化、高血压等多种疾病有一定预防和治疗作用。

国内近2-3年来，已有种植明日叶和生产明日叶茶、胶囊、饮片等保健品，以及面条、甜点等食品的宣传报道。

国内外已有大量研究证明，明日叶安全无毒，是一种市场前景光明的天然药物资源，目前已成为国内外在天然植物化学物与药草领域中的一大研究热点。

查尔酮是一类含有二苯基丙烯酮结构及其衍生物的化合物，在明日叶的根、茎、叶中均有较高含量，其中以根部的含量最为丰富。目前在明日叶中已分离鉴定出8种查尔酮类物质。

查尔酮类物质分子结构柔性较大，易与受体结合，能表现出多方面生物活性，也是一种重要的有机药中间体。国内外均有研究报道，明日叶查尔酮类物质具有抗菌、抗炎、抗糖尿病、抗肿瘤、降血脂、降血压等多种生物活性，其中以对肿瘤细胞的抑制作用特别引人关注；有体外研究报道，查尔酮能够诱发人类神经母细胞瘤细胞(IMR-32)的细胞凋亡，抑制其生长，且随着浓度升高其抑制率也随之提高。

还有研究报道，查尔酮对HL-60、CRL1579、A549/AZ521等人类肿瘤细胞株均有细胞毒性作用，抑制其生长增殖。体内动物实验则显示，查尔酮对小鼠皮肤癌、腹水瘤、肝癌等肿瘤均有良好的抑制作用。有研究认为，明日叶查尔酮的抑瘤机制，可能是通过调控caspase-3、Bax[30]以及DJ-1[31]等蛋白的表达，从而引发肿瘤细胞的凋亡来实现的。肿瘤血管生成与肿瘤的生长进展有密切关系，以肿瘤血管生成为靶向是目前肿瘤治疗的一种重要手段，但至今尚未见有关于明日叶查尔酮对肿瘤血管生成影响作用的研究报道。

化学工作者经过多年不断的努力尝试，目前已建立了CS羟醛缩合反应、过渡金属催化的C-C偶联反应以及催化羰基化反应等查尔酮化学合成方法，但此类方法有着合成路线较长、副产物多、收率低、反应时间长、有污染、难获得高纯度成分等突出缺点，距真正实现该法工业化生产查尔酮类物质仍有较大距离。

所以，目前查尔酮的获得还是从明日叶干粉或者新鲜叶茎中提取，并获得了一定规模的生产。

在已有的技术中，所获得的查尔酮产品为明日叶全酮产品，然而在明日叶中已知有8种查尔酮类衍生物，单一的查尔酮，尤其是异补骨脂查尔酮的制备方法目前未见有报道。

单一组份的异补骨脂查尔酮，对于在抗肿瘤、抗糖尿病、降血脂、降血压、抗菌、抗炎等生物活性领域具有重要的应用和学术价值，尤其是对研究查尔酮药学的构效关系，具有关键作用。

如何从新鲜明日叶中，制取(分离出)单一组份的异补骨脂查尔酮，以供进一步研究查尔酮药学的构效关系使用，进而为更好地研究其抗肿瘤、抗糖尿病、降血脂、降血压、抗菌、抗炎等生物活性领域的作用和功效奠定基础，已经成为本领域技术人员渴望解决的一个前沿性的重要课题。

发明内容

本发明的目的就是提出一种从新鲜明日叶中提取异补骨脂查尔酮的方法，其工艺流程短、产率高、反应时间短、生产工艺无污染，且无副产物产生，可以从新鲜明日叶中有效分离出单一组分的异补骨脂查尔酮，并且所制得的异补骨脂查尔酮纯度可达75％以上。

本发明为实现上述目的所采用的技术方案是，一种从新鲜明日叶中提取异补骨脂查尔酮的方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将新鲜明日叶打浆、制取浆液；并按体积比1:7的比例，将所制取的浆液与醇-水溶液混合，升温到72℃，搅拌浸取3h后过滤，得滤液A；

其中，醇-水溶液是按醇与水的体积比为17-21:2的比例配制的；

(2)按体积比1:0.5-2的比例，将滤液A与有机溶剂混合，搅拌3h，静置分层，取水醇相B，以除去叶绿素杂质；