[发明专利]扎鲁司特的制备工艺有效
| 申请号： | 201510300595.7 | 申请日： | 2015-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN105367478B | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 宋也;王道林;王玉平 | 申请（专利权）人： | 北京成宇药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/24 | 分类号： | C07D209/24 |
| 代理公司： | 沈阳亚泰专利商标代理有限公司 21107 | 代理人： | 郭元艺 |
| 地址： | 102422 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 扎鲁司特 制备 工艺 | ||
【权利要求书】：
1.扎鲁司特的制备工艺，其特征在于，将42.2克，0.1 摩尔的4-(1-甲基-5-环戊氧羰基氨基吲哚-3-基甲基)-3-甲氧基苯甲酸与17.1克，0.1摩尔的2-甲基苯磺酰胺及11.4克的氯代1，3-二甲基-2-氯咪唑啉溶于200毫升二氯甲烷中，搅拌下滴入10.1克，0.1 摩尔的三乙胺，于室温反应10小时；加入100毫升水；用5%氢氧化钠调节pH=9～10，水洗涤至中性，干燥；浓缩得到浅黄色固体产物，乙腈重结晶，得到白色结晶性产品50.2克；液相色谱测定纯度为99.68%，收率87.2%；熔点:mp141～142℃；高效液相色谱采用LC-10AT，流动相：30:70磷酸盐缓冲液与乙腈；磷酸盐缓冲液为按1:1混合的0.02mol/L磷酸钠溶液及0.02 mol/L磷酸溶液，用磷酸调pH = 3。
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