[发明专利]扎鲁司特中间体的制备工艺

权利要求书

1.一种扎鲁司特中间体的制备工艺，其特征在于，以1-甲基-5-硝基吲哚和3-甲氧基-4-甲酰基苯甲酸为原料，在氢转移还原剂2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸酯及质子酸作用下，于惰性溶剂中反应，即得目的产物扎鲁司特中间体。

2.根据权利要求1所述的扎鲁司特中间体的制备工艺，其特征在于：所述氢转移还原剂2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸酯的结构如下：

其中：R为甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基或苄基。

3.根据权利要求2所述的扎鲁司特中间体的制备工艺，其特征在于：所述质子酸为氨基磺酸、对甲基苯磺酸、甲基磺酸、脯氨酸或硼酸。

4.根据权利要求3所述的扎鲁司特中间体的制备工艺，其特征在于：所述质子酸的用量，以摩尔百分比计为1-甲基-5-硝基吲哚的0.01～20。

5.根据权利要求4所述的扎鲁司特中间体的制备工艺，其特征在于：1-甲基-5-硝基吲哚、3-甲氧基-4-甲酰基苯甲酸和2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸酯的摩尔比依次为：1：1～2：1～3。

6.根据权利要求5所述的扎鲁司特中间体的制备工艺，其特征在于：所述惰性溶剂为二氯甲烷、二噁烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙腈、甲苯中的一种或两种以上的混合物。