[发明专利]一种稳定的盐酸氨溴索大容量注射液及其制备方法

权利要求书

1.一种稳定的盐酸氨溴索大容量注射液，其特征在于，所述稳定的盐酸氨溴索大容量注射液含有以下物质：盐酸氨溴索或盐酸氨溴索的纳米制剂、果糖和稳定剂。

2.根据权利要求1所述的稳定的盐酸氨溴索大容量注射液，其特征在于，所述稳定剂为没食子酸、柠檬酸-磷酸氢二钠或没食子酸、醋酸－醋酸钠中任意一组。

3.根据权利要求1或2所述的稳定的盐酸氨溴索大容量注射液，其特征在于，所述稳定的盐酸氨溴索大容量注射液，每500ml注射液含有以下物质：盐酸氨溴索0.15g,果糖25g,没食子酸1.8g，柠檬酸6.5g，磷酸氢二钠13.8g。

4.根据权利要求1或2所述的稳定的盐酸氨溴索大容量注射液，其特征在于，所述稳定的盐酸氨溴索大容量注射液，每1000ml注射液含有以下物质：盐酸氨溴索0.30g，果糖50g，没食子酸3.6g，醋酸钠18g,冰醋酸9.8ml。

5.一种权利要求1-4任一项所述的稳定的盐酸氨溴索大容量注射液的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

(1)浓配罐中，将处方量的果糖在溶解在处方量30％的注射用水，加入已湿润的药用炭，搅拌，过滤脱炭，滤入稀配罐，用注射用水3-5次冲洗浓配罐，并滤入稀配罐；

(2)向稀配罐中补加至处方量75-85％的注射用水，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值为3.8-4.5，加入处方量盐酸氨溴索或盐酸氨溴索的纳米制剂、稳定剂、渗透压调节剂以及注射用活性炭，搅拌吸附，过滤脱炭，补加注射用水至全量；活性炭用量为0.1％～0.5％g/ml；

(3)用0.22μm的微孔滤膜精滤，灌装，封口；

(4)灭菌后，快速喷淋降温，出柜，自然冷却至室温。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中搅拌吸附的温度条件为55-65℃。

7.根据权利要求5或6所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述盐酸氨溴索的纳米制剂的制备方法为：

A、以盐酸氨溴索为药物，以聚乳酸为高分子辅料，将药物和高分子辅料分别用注射用水溶解成为质量百分数为0.03％药物溶液和质量百分数为为1％高分子辅料溶液；将两者混匀得到混合溶液；

B、混合溶液进行超声波乳化，时间5-60分钟，获得乳化液；

C、乳化液在200-1000转/分钟的条件下搅拌0.5-2小时，获得凝聚液；

D、凝聚液中加入质量1-5％戊二醛并不断搅拌，搅拌速度为400-800转/分钟，搅拌0.5-2小时，获得含有固化的盐酸氨溴索纳米粒的液体。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中灭菌的条件为：在115℃灭菌30分钟或121℃灭菌15分钟。

9.根据权利要求4任一项所述的制备方法，其特征在于，所制备的稳定的盐酸氨溴索大容量注射液的渗透压为269～333mOsmol/kg，pH值为3.8～4.5。