[发明专利]基于氮杂环修饰的维生素D2衍生物、合成及应用有效
| 申请号： | 201510314467.8 | 申请日： | 2015-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN104926739B | 公开（公告）日： | 2017-06-27 |
| 发明（设计）人： | 方志杰;潘峰 | 申请（专利权）人： | 南京理工大学 |
| 主分类号： | C07D249/06 | 分类号： | C07D249/06;A61K31/592;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京理工大学专利中心32203 | 代理人： | 邹伟红,朱显国 |
| 地址： | 210094 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 基于 氮杂环 修饰 维生素 sub 衍生物 合成 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种基于氮杂环修饰的维生素D2衍生物，其特征在于，其结构如下所示：
2.如权利要求1所述的基于氮杂环修饰的维生素D2衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：
将化合物2溶于二氯甲烷和水的混合溶剂中，加入CuSO4、抗坏血酸、3-氨基苯乙炔，然后继续搅拌回流反应，反应结束后经萃取、提纯得到目标化合物，其中，化合物2的结构如下：
3.如权利要求2所述的基于氮杂环修饰的维生素D2衍生物的合成方法，其特征在于，化合物2与3-氨基苯乙炔、CuSO4、抗坏血酸的摩尔比为1∶1.5：0.1：0.2。
4.如权利要求2所述的基于氮杂环修饰的维生素D2衍生物的合成方法，其特征在于，二氯甲烷和水的混合溶剂中，以体积比计，二氯甲烷∶水＝1∶1。
5.如权利要求2所述的基于氮杂环修饰的维生素D2衍生物的合成方法，其特征在于，搅拌回流反应温度为40-65℃。
6.如权利要求2所述的基于氮杂环修饰的维生素D2衍生物的合成方法，其特征在于，萃取采用二氯甲烷，提纯采用柱层析纯化，柱层析纯化采用的硅胶为200-300目，采用的洗脱液为按2:1体积比混合的石油醚和乙酸乙酯的混合溶液。
7.如权利要求1所述的基于氮杂环修饰的维生素D2衍生物在制备用于抑制人体乳腺癌细胞MCF-7的药物中的应用。
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