[发明专利]一种制备α-三氟甲硫基化酮类化合物的方法无效
申请号: | 201510329114.5 | 申请日: | 2015-06-15 |
公开(公告)号: | CN104974065A | 公开(公告)日: | 2015-10-14 |
发明(设计)人: | 曹松;吴伟;张旭雪;梁芳;王惠 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学 |
主分类号: | C07C319/14 | 分类号: | C07C319/14;C07C323/22;C07D333/22;C07D317/54;C07D311/58 |
代理公司: | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人: | 薛美英 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 三氟甲硫基化 酮类 化合物 方法 | ||
1.一种制备α-SCF3取代酮类化合物的方法,其主要步骤是:在有乙酰氯和惰性气体存在及15℃~35℃条件下,由具有α位活泼氢的酮类化合物与PhNHSCF3于非质子极性有机溶剂中反应,得到目标物。
2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,其中所述的具有α位活泼氢的酮类化合物为式I所示化合物:
式I中,R1为5~6元芳环基或芳杂环基,取代的5~6元芳环基或芳杂环基,萘基,5~6元芳环基或芳杂环基取代的C1~C3的烃基,或取代的5~6元芳环基或芳杂环基取代的C1~C3的烃基;R2为氢,C1~C3的烷基,
其中,所述取代的5~6元芳环基或芳杂环基的取代基选自下列基团中一种或两种以上,取代基个数为1~3的整数:
C1~C3烷基,C1~C3烷氧基,卤素,卤代的C1~C3烷基,硝基,氰基或
所述芳杂环基的杂原子为O或/和S,杂原子的个数为1或2。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,其中R1为5元芳杂环基,苯基,取代的5元芳杂环基或苯基,萘基,或苯基或取代苯基取代的C1~C3的烃基;
其中,所述取代的5元芳杂环基或苯基的取代基选自下列基团中一种或两种以上,取代基个数为1~3的整数:
C1~C3烷基,C1~C3烷氧基,卤素,卤代的C1~C3烷基,硝基,氰基或
所述芳杂环基的杂原子为O或/和S,杂原子的个数为1或2。
4.如权利要求3所述的方法,其特征在于,其中R1为5元芳杂环基,苯基,取代苯基,萘基,或苯基或取代苯基取代的C1~C3的烃基;
其中,所述取代苯基的取代基选自下列基团中一种或两种以上,取代基个数为1~3的整数:
C1~C3烷基,C1~C3烷氧基,卤素,卤代的C1~C3烷基,硝基,氰基或
所述芳杂环基的杂原子为O或/和S,杂原子的个数为1或2。
5.如权利要求4所述的方法,其特征在于,其中R1为噻吩基,苯基,取代苯基,萘基,或苯基或取代苯基取代的乙基或乙烯基;
其中,所述取代苯基的取代基选自下列基团中一种或两种以上,取代基个数为1或2:
甲基,乙基,丙基,甲氧基,乙氧基,丙氧基,F,Cl,Br,I,氟代甲基,氟代乙基,氟代丙基,硝基,氰基或
6.如权利要求5所述的方法,其特征在于,其中R1为苯基,邻甲氧基苯基,间甲氧基苯基,对甲氧基苯基,邻甲基苯基,对甲基苯基,间三氟甲基苯基,对三氟甲基苯基,对氯苯基,对硝基苯基,对氰基苯基,间溴苯基,3,5-二甲基苯基,1-萘基,2-萘基,2-噻吩基,
7.如权利要求1所述的方法,其特征在于,其中所述的具有α位活泼氢的酮类化合物为式Ⅱ所示化合物:
式Ⅱ中,X为O,S或CH2,n为0或1。
8.如权利要求1~7中任意一项所述的方法,其特征在于,其中所用的非质子极性有机溶剂是N,N-二甲基甲酰胺,N-甲基吡咯烷酮或/和N,N-二甲基乙酰胺。
9.如权利要求1~7中任意一项所述的方法,其特征在于,其中PhNHSCF3的用量为具有α位活泼氢的酮类化合物的当量数的2.3~2.7倍。
10.如权利要求1~7中任意一项所述的方法,其特征在于,其中乙酰氯的用量为具有α位活泼氢的酮类化合物的当量数的2.8~3.2倍。
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