[发明专利]4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶的工业化制备方法有效
| 申请号： | 201510331299.3 | 申请日： | 2015-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN104926735A | 公开（公告）日： | 2015-09-23 |
| 发明（设计）人： | 杨少辉;赖正茂;杨伟峰;黄平;傅小勇;陈民章 | 申请（专利权）人： | 上海合全药物研发有限公司;上海合全药业股份有限公司;常州合全药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/30 | 分类号： | C07D239/30 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦东新区外高*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 嘧啶 工业化 制备 方法 | ||
1.一种4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶的工业化制备方法，其特征在于包括以下步骤：
第一步，甲酸乙酯和氟乙酸乙酯以叔丁醇钾为碱反应，得到2-氟-3-氧代丙酸乙酯钠盐中间体后与盐酸乙脒关环得到5-氟-2-甲基嘧啶-4(3H)-酮；
第二步氯代反应，以三氯氧磷为氯化试剂，有机碱为添加剂，在溶剂中反应得到4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶。
2.根据权利要求1所述的4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶的制备方法，其特征在于第一步甲酸乙酯和氟乙酸乙酯反应在溶剂中进行，反应溶剂选择下述之一：甲苯，二甲苯，四氢呋喃，2-甲基四氢呋喃，异丙醚。
3.根据权利要求2所述的4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶的制备方法，其特征在于反应溶剂为四氢呋喃。
4.根据权利要求1所述的4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶的制备方法，其特征在于2-氟-3-氧代丙酸乙酯钠盐中间体后与盐酸乙脒反应在溶剂中进行，反应溶剂选择下述之一：甲醇，乙醇，正丙醇，异丙醇。
5.根据权利要求4所述的4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶的制备方法，其特征在于反应溶剂为乙醇。
6.根据权利要求1所述的4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶的制备方法，其特征在于第二步氯代反应有机碱选择下述之一：三乙胺，N，N-二异丙基乙胺，N,N-二甲基苯胺，吡啶；反应溶剂选择下述之一：二氯甲烷，正庚烷，2-甲基四氢呋喃。
7.根据权利要求6所述的4-氯-5-氟-2-甲基嘧啶的制备方法，其特征在于有机碱为三乙胺，反应溶剂为二氯甲烷。
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