[发明专利]一种1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶环的腙衍生物及其制备与应用

权利要求书

1.一种1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶环的腙衍生物，其特征在于其结构式如（I）所示：

（I）

其中：R为亚乙基，苯亚乙基，2-羟基-4-甲氧基苯亚甲基，2-羟基苯亚甲基，3-硝基苯亚甲基，5-氯-2-羟基苯亚甲基，5-溴-2-羟基苯亚甲基，1-(4-氟苯基)亚乙基，4-(二乙氨基)-2-羟基苯亚甲基，4-(二甲氨基)-2-羟基苯亚甲基，呋喃-2-基亚甲基，3,4,5-三甲氧基苯亚甲基，4-硝基苯亚甲基，2,4-二氯苯亚甲基，2-甲基苯亚甲基或4-（三氟甲基）苯亚甲基；R′为甲基或H。

2.一种如权利要求1所述的1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶环的腙衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

1）在乙醇为溶剂条件下，2,3-二氯吡啶与水合肼回流制得如式（Ⅱ）所示的化合物（Ⅱ）；

2）将步骤1）得到的化合物（Ⅱ）和草酸二乙酯通过亲核取代反应合成得如式（Ⅲ）所示的化合物（Ⅲ）粗产物；

3）将步骤2）得到的化合物（Ⅲ）粗产物经重结晶纯化后，与水合肼反应得到如式（Ⅳ）所示的化合物（Ⅳ）；

4）以乙醇为溶剂，将步骤3）得到的化合物（Ⅳ）与酮类或醛类化合物反应获得式（I）所示的1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶环的腙衍生物的制备方法；

制备过程如下所示：

 。

3.根据权利要求2所述的1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶环的腙衍生物的制备方法，其特征在于步骤3）中重结晶溶剂为石油醚、乙酸乙酯、正己烷或乙醇中的一种或多种。

4.根据权利要求2或3所述的1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶环的腙衍生物的制备方法，其特征在于所述的2,3-二氯吡啶，乙醇与水合肼的物质的量之比为1：0.8~1.2：3.0~5.0。

5.根据权利要求2或3所述的1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶环的腙衍生物的制备方法，其特征在于化合物（Ⅱ）与草酸二乙酯物质的量之比为1:1.0~1.5。

6.根据权利要求2或3所述的1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶环的腙衍生物的制备方法，其特征在于化合物（Ⅲ）与水合肼物质的量之比为1:1.5~2.0。

7.根据权利要求2或3所述的1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶环的腙衍生物的制备方法，其特征在于所述的化合物（Ⅳ）与酮类或醛类化合物的物质的量比为1：1.3。

8.一种如权利要求1所述的1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶环的腙衍生物的制备方法在防治番茄细菌性斑点病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病中的应用。