[发明专利]一种用于过敏性鼻炎的复方药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于药学领域，涉及一种用于过敏性鼻炎的复方药物组合物。

背景技术

过敏性鼻炎，又称变应性鼻炎（AR），是特应性个体接触致敏原后由IgE介导的介质（主要是组胺）释放、并有多种免疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻黏膜慢性炎症反应性疾病。变态反应是指由体液（抗体）或者细胞免疫机制诱导的高敏反应，分为四型，AR是Ⅰ型变态反应中最具有代表性的疾病。在我国，过敏性鼻炎的发病率在35%以上，发病年龄以青壮年为主，但如今在儿童中越来越常见。若不进行及时治疗，可能会诱发支气管哮喘、变应性鼻窦炎、分泌性中耳炎、过敏性咽喉炎、鼻息肉、鼻出血、嗅觉障碍、失眠等并发症，严重者可出现憋气窒息，对生存状况有着非常不利的影响。

地氯雷他定是氯雷他定在体内脱甲酸乙酯而得的活性代谢产物，可不经肝脏代谢直接起效，属于第三代抗组胺药。研究表明，地氯雷他定高选择性地与H₁受体特异结合，在目前已知的抗组胺药物中，其与H₁受体的结合能力最强。一项以过敏性鼻炎患者为对象的临床起效时间研究证明，地氯雷他定比现有的抗组胺药起效都要快，且半衰期可达24h。由此可见，地氯雷他定具有起效快、效力强、安全性高等特点，适用于儿童和成人服用。

锌是参与人体免疫功能的重要微量元素之一，其有维持稳定细胞膜的作用，可以防止肥大细胞释放组织胺，从而减轻Ⅰ型变态反应。Zn含量正常时，机体T淋巴细胞可抑制IgE产生，稳定细胞膜，从而达到阻止过敏反应的效果；当体内Zn水平低下时，鼻腔粘膜易受损伤，I型变态鼻炎易发性升高。当Zn与抗组胺剂联用时，可从2个方面协同作用来抑制组胺在Ⅰ型变态反应中的作用，从而达到对过敏反应的治疗作用。

另外，本发明的药物组合物在剂型开发中，选择了一种较新的且患者顺应性高的药物传递系统——口服膜剂。其可在口腔内迅速溶解，无需用水送服，服用方便且没有阻塞喉咙的危险，非常适合老人、儿童及不宜口服的患者；而且部分药物可通过口腔黏膜直接吸收，提高了药物的生物利用度。

经过专利和相关文献检索，未发现有关于该药物组合物的专利申请或报道。

依本发明制备的用于治疗过敏性鼻炎的复方药物组合物口味良好，可在口腔内迅速崩解，部分药物可直接吸收避免了肝脏的首过效应，利于药物的吸收和利用。而且，其制备工艺简单，耗时短，成本较低廉，适合于大规模生产。

发明内容

本发明的目的是为广大患者提供一种安全有效的用于治疗过敏性鼻炎的复方药物组合物。

本发明的技术方案概述如下：

一种用于过敏性鼻炎的复方药物组合物，其特征在于所述复方药物组合物包含有效量的地氯雷他定、有效量的葡萄糖酸锌以及药学上可接受的辅料，且所述复方药物组合物的剂型为口服膜剂。

一种用于过敏性鼻炎的复方药物组合物，其特征在于所述地氯雷他定包括地氯雷他定及其药学上可接受的盐，其中优选地氯雷他定。

其中，地氯雷他定的含量为1～5mg，所述葡萄糖酸锌的含量为20～40mg。优选的地氯雷他定的含量为2.5～5mg，葡萄糖酸锌的含量为30～40mg。最优选的地氯雷他定的含量为2.5或5mg，所述葡萄糖酸锌的含量为35mg。

一种用于过敏性鼻炎的复方药物组合物，其处方组成包括2.5或5质量份的地氯雷他定、35质量份的葡萄糖酸锌、8～18质量份的成膜材料、6～14质量份的填充剂、4～5质量份的增塑剂和0.7～1.5质量份的甜味剂，以及适量芳香剂和增色剂。

一种用于过敏性鼻炎的复方药物组合物，所述成膜材料可选自羟丙甲纤维素E-15、羟丙甲纤维素E-5、聚乙烯醇聚乙二醇共聚物、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基纤维素、海藻酸钠、聚维酮和羧甲基纤维素中的一种或多种；所述填充剂可选自麦芽糊精、山梨醇、甘露醇、微晶纤维素、木糖醇、预胶化淀粉和蔗糖中的一种或多种；所述增塑剂可选自甘油、聚乙二醇和丙二醇；所述甜味剂可选自甘草甜素、甜菊糖、三氯蔗糖和阿斯巴甜。

一种用于过敏性鼻炎的复方药物组合物，其制备方法包括如下步骤：

（1）按质量份数称取原辅料；

（2）将地氯雷他定用增塑剂润湿，加入葡萄糖酸锌、成膜材料、填充剂和甜味剂混合后，加入140～180质量份的纯化水搅拌均匀；放置20～40min；

（3）待溶胀完全后，加入适量香精和增色剂，搅匀后放置20～40min；

（4）涂膜，于50～70℃下，烘干30～50min，即得。