[发明专利]一种二甲双胍格列喹酮复方缓释片及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体讲是一种二甲双胍格列喹酮复方缓释片及制备方法。

背景技术

二甲双胍降糖效果准确，和磺脲类降糖类药比无低血糖反应，对肥胖和不肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病人(NIDDM)均有效，对单纯饮食治疗无效者单独用本品，可降低其基础血糖浓度≥20％(一般为2mmol/L或36mg/dl)。可改善口服或静脉葡萄糖耐量试验，其降糖作用与用药前血糖浓度、年龄、病程、体重和基础胰岛素水平均无关，首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的Ⅱ型糖尿病，特别是肥胖的Ⅱ型糖尿病。与胰岛素合同，可减少胰岛素用量，防止低血糖发生，与磺酰脲类降血糖药合用，具有协同作用。药效学包括：①促进周围组织细胞(肌肉等)对葡萄糖的利用；②抑制肝糖原异生作用，因此降低肝糖输出；③抑制肠壁细胞摄取葡萄糖，与胰岛素作用不同，即本品无促使脂肪合成的作用，对正常人无明显降血糖作用，因此，一般不引起低血糖。药动学包括：口服2h后血药浓度达到高峰，药物聚集在肠壁，为血浆浓度的10-100倍，肾脏、肝脏和唾液的浓度为血浆浓度的2倍以上，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排泄，清除半衰期为1.7-4.5h，12h内90％被清除。患者用药期间体重通常减轻、血浆胆固醇、甘油三酯和前β脂蛋白水平可降低，外周葡萄糖代谢能得到改善。速释制剂口服一日3次。

格列喹酮系第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。药效学包括：①促进胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用。药动学包括：①口服格列喹酮2-2.5h后达到最高血药浓度，很快即被完全吸收。②血浆半衰期为1.5h，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。本品作用温和，可根据患者的病情调整剂量，较少发生低血糖反应。在治疗早期以促进内源性胰岛素分泌为主，经一段时间治疗后其主要作用在于改善周围组织对胰岛素的敏感性。它是目前磺脲类口服降血糖药中唯一不受肾功能影响的药物，故可用于肾功能受损的糖尿病患者。速释制剂口服一日3次。

糖尿病是一种由于胰岛素分泌缺陷和/或胰岛素作用障碍所致的以高血糖为特征的代谢疾病。持续高血糖与长期代谢紊乱等可导致全身组织器官，特别是眼、肾、心血管及神经系统的损害及其功能障碍和衰竭。严重者可引起失水，电解质紊乱和酸碱平衡失调等急性并发症酮症酸中毒和高渗昏迷。糖尿病一旦确诊，即应对病人进行糖尿病教育，包括糖尿病的一般知识、自我血糖和尿糖的检测。降糖药物的用法，不良反应的观察和处理等，以及各种并发症的表现及防治。糖尿病目前不能根治，一旦患有糖尿病需要终生服药，因此如何降低服药量及服药次数以便提高病人的依从性是目前急需解决的问题。

发明内容

为减少糖尿病人的服药量及服药次数，本发明提供了一种二甲双胍格列喹酮复方缓释片，该复方缓释片协同效果好，口服后在消化道内按程序释放药物，稳定而持久的保持人体内的有效血药浓度，减少病人每天的服药量及服药次数，提高了病人的依从性。

本发明目的是由以下技术方案实现的：

一种二甲双胍格列喹酮缓释片，该复方缓释片的组分及重量份数包括：二甲双胍30～35份、格列喹酮1～3份、海藻酸钠15～20份、硬脂酸镁0.5～1份、乳糖8～10份、聚山梨酯0.5～0.8份。

进一步的，一种二甲双胍格列喹酮复方缓释片，该复方缓释片的组分及重量份数包括：二甲双胍33份、格列喹酮2份、海藻酸钠18份、硬脂酸镁0.8份、乳糖9份、聚山梨酯0.7份。

进一步的，一种二甲双胍格列喹酮复方缓释片，该复方缓释片的组分及重量份数包括：二甲双胍30份、格列喹酮1份、海藻酸钠15份、硬脂酸镁0.5份、乳糖8份、聚山梨酯0.5份。

进一步的，一种二甲双胍格列喹酮复方缓释片，该复方缓释片的组分及重量份数包括：二甲双胍35份、格列喹酮3份、海藻酸钠20份、硬脂酸镁1份、乳糖10份、聚山梨酯0.8份。

本发明还提供了一种二甲双胍格列喹酮复方缓释片的制备方法，其制备步骤包括：

1)备料，按照所述的一种二甲双胍格列喹酮复方缓释片的所需组分及重量份数备料，分别粉碎过80目筛；