[发明专利]一种吡唑并[5,1‑a]异吲哚类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种吡唑并[5,1-a]异吲哚类化合物的合成方法，其特征在于：将1-(2-溴苯基)-2,3-丁二烯-1-酮或其衍生物和水合肼溶于溶剂中，室温反应10分钟后加入异腈、催化剂过渡金属盐、配体和碱，在氮气保护下于65-160℃反应制得吡唑并[5,1-a]异吲哚类化合物，该合成方法中的反应方程式为：

其中R¹为氢、氟、氯、三氟甲基、甲基、甲氧基或亚甲二氧基，R²为氢、甲基、乙基、苯基或取代苯基，R³为氢、甲基、乙基、苯基或取代苯基，R⁴为叔丁基、环己基、苯基或取代苯基，上述取代苯基苯环上的取代基分别为氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或甲氧基中的一种或多种，取代基的位置为苯环上的邻位、间位或对位，溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环、四氢呋喃、乙腈或甲苯，催化剂过渡金属盐为醋酸钯、氯化钯、二（三苯基膦）二氯化钯或三（二亚苄基丙酮）二钯，配体为三苯基膦、三（2-呋喃基）膦、2-双环己基膦-2',4',6'-三异丙基联苯、2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯或四氟硼酸三叔丁基膦，碱为碳酸钾、三乙胺、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯、碳酸钠、碳酸铯或氢氧化钾。

2.根据权利要求1所述的吡唑并[5,1-a]异吲哚类化合物的合成方法，其特征在于：所述的1-(2-溴苯基)-2,3-丁二烯-1-酮或其衍生物、水合肼和异腈的投料物质的量之比为1:1-1.5:1-2。