[发明专利]一种抗痛风药Lesinaurad中间体的制备工艺在审
| 申请号： | 201510354578.1 | 申请日： | 2015-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN104987276A | 公开（公告）日： | 2015-10-21 |
| 发明（设计）人： | 陈兴;王灿辉;杨佑喆;庄明晨;郭鹏 | 申请（专利权）人： | 爱斯特(成都)生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C13/47 | 分类号： | C07C13/47;C07C1/32 |
| 代理公司： | 成都金英专利代理事务所(普通合伙) 51218 | 代理人： | 袁英 |
| 地址： | 611137 四川省成都市温江区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 痛风 lesinaurad 中间体 制备 工艺 | ||
1.一种式Ⅰ化合物制备工艺，其包括以下步骤：
(1)将式Ⅱ化合物在碱性条件下和水合肼反应，制得式Ⅲ化合物，
(2)将式Ⅲ化合物在中性或碱性，高温的条件下进行裂解反应，制得式Ⅰ化合物，
2.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于，所述步骤(1)所用碱选自LiOH、NaOH、KOH、NaOMe、KOMe、NaOEt、KOEt、NaOtBu和KOtBu中的一种或几种，所述碱的总当量为1-5当量。
3.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于，所述步骤(1)所用碱为NaOH，当量为1.5-3当量。
4.根据权利要1所述的制备工艺，其特征在于：所述步骤(1)中在碱性条件下滴加水合肼，水合肼的当量为1.5-5当量，反应温度为40-90℃。
5.根据权利要1所述的制备工艺，其特征在于：所述步骤(1)中在碱性条件下滴加水合肼，水合肼的当量为2-3当量，反应温度为65-75℃。
6.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于：所述步骤(2)的反应温度为150-210℃。
7.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于：所述步骤(2)的反应温度为180-210℃。
8.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于：所述步骤(2)在碱性条件下进行，所用碱选自LiOH、NaOH、KOH、NaOMe、KOMe、NaOEt、KOEt、NaOtBu和KOtBu中的一种或几种，碱的当量为2％-50％。
9.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于：所述步骤(2)在碱性条件下进行，所用碱选自LiOH、NaOH、KOH、NaOMe、KOMe、NaOEt、KOEt、NaOtBu和KOtBu中的一种或几种，碱的当量为5％-25％。
10.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于：所述步骤(2)在催化剂条件下反应，催化剂为Fe、FeCl3、Cu、CuCl或CuI。
11.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于：所述步骤(2)在催化剂条件下反应，催化剂为FeCl3或Cu。
12.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于：所述步骤(2)在无催化剂条件下反应。
13.根据权利要求1所述的制备工艺，其特征在于：所述步骤(2)制得式Ⅰ化合物使用减压蒸馏的方式进行分离纯化。
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