[发明专利]一种核酸与化学药物的复合制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种复合制剂，其特征在于，所述复合制剂为生物大分子药物与小分子化学药物制剂的混合物；

所述小分子化学药物制剂为用于炎症治疗的化学药物制剂；所述生物大分子药物为非病毒载体包裹生物大分子药物；所述生物大分子药物组分为核酸；

所述非病毒载体包裹生物大分子药物包括三元纳米颗粒或四元纳米颗粒；

所述三元纳米颗粒包括阳离子脂质体、多肽、生物大分子药物组分；

所述四元纳米颗粒包括阳离子脂质体、多肽、生物大分子药物组分、透明质酸；

所述三元纳米颗粒的制备具体为：混合所述阳离子脂质体与多肽，将所得混合物转移至所述生物大分子药物组分溶液中，常温下孵育25～35分钟得表面带正电荷的纳米颗粒，即为三元纳米颗粒；所述阳离子脂质体、多肽、生物大分子药物的质量比为1:4:1；

所述四元纳米颗粒的制备具体为：向所述三元纳米颗粒中加入透明质酸钠，混合均匀，放置，即得四元纳米颗粒；

所述多肽包括如SEQ ID No.1或SEQ ID No.2所示的序列。

2.根据权利要求1所述的复合制剂，其特征在于，所述核酸选自DNA、siRNA、shRNA或microRNA。

3.根据权利要求1所述的复合制剂，其特征在于，所述阳离子脂质体是通过以下步骤制得的：将质量比为(3～1):1的(2,3-二油氧基丙基)三甲基氯化铵与1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺的氯仿溶液旋转蒸、去除溶剂，然后水合过夜，超声30～60分钟，即得。

4.一种根据权利要求1～3任一项所述的复合制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法具体为：将生物大分子药物与小分子化学药物制剂通过物理共混即可。

5.根据权利要求4所述的复合制剂的制备方法，其特征在于，所述共混后生物大分子药物与小分子化学药物制剂中有效成分的浓度比为40:1。