[发明专利]甘草次酸在制备抗辐射产品中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药、食品、饮料等技术领域，具体地说是涉及甘草次酸的新用途，即甘草次酸在制备抗辐射产品中的新应用。

背景技术

随着核技术广泛应用于军事、科技、医疗和生产中，人们与各种射线接触的机会日益增多，遭受辐射损伤的可能性也越来越大。辐射作用于生物体时，引起电离并产生自由基，进而发生一系列的生物化学反应，改变细胞膜的通透性，攻击DNA、RNA和蛋白质大分子，导致细胞丧失正常的功能。人体中的淋巴细胞对电离辐射最为敏感，其他依次为性腺细胞、增殖的骨髓细胞、肠上皮细胞、表皮细胞、肝细胞等。因此，辐射对人体的损伤主要表现在免疫系统、造血系统和生殖系统。对抗辐射药物的研制虽然经过几十年的不懈努力，发现了一些有效药物，但现在可使用的抗辐射药物仍较少，包括雌激素如尼尔雌醇和含硫化合物氨磷汀，但副作用较多。含硫辐射防护剂表现出了较好的预防作用，但其毒副作用明显，只有在达到中毒剂量时才显示出抗辐射活性。

天然产物含有结构多样的化学成分，其中许多具有免疫调节、抗氧化和清除自由基等作用，能够通过多靶点减缓辐射对人体的损伤，并且具有毒副作用小的优点，成为辐射防护药物研究的热点。天然产物中的活性成分黄酮类、多糖类和皂苷类等对受到辐射的动物和人细胞具有良好的防护作用。(参考文献：赵璐等，天然活性成分抗辐射作用的研究进展，药学服务与研究，2012；12(2)：86-89.)

甘草(Glycyrrhiza)是多年生草本植物，属豆科甘草属，以根及根茎入药，是我国传统中草药，性平，味甘，具有补脾益气、清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛、调和诸药的功效；有抗氧化、调节机体免疫力等多种药理学活性。甘草中所含主要药理学活性物质是甘草酸及其盐(即甘草甜素)，以及在体内的水解活性成分甘草次酸和甘草黄酮等成分。甘草次酸(glycyrrhetinic acid，GA)，属五环三萜类化合物，别名β-甘草亭酸；3β-羟基-11-氧-12-齐墩果烯-30酸，相对分子量为470.68，具有抗炎、抗组胺、抗肿瘤和降血糖等多种生物学作用，其化学结构式如式(Ⅰ)所示：

申键等报道了甘草醇总提取物不同剂量照射后灌胃给药对不同辐射剂量的小鼠均具有明显的保护作用(申键，等，甘草提取物抗辐射效应的研究，内蒙古大学学报，2015，46(1)：75-80.)。王亚南等报道了甘草酸单铵盐对微波辐射造成的机体功能失衡有一定的保护作用，其机制可能与清除自由基、提高机体抗氧化能力有关(王亚南，等，甘草酸单铵盐对微波辐射大鼠血液损伤防护作用的实验研究，世界中西医结合杂志，2013,8(5):445-447)。

目前尚无文献报道甘草次酸与辐射防护相关。

发明内容

本发明的目的在于提供甘草次酸的新用途，具体是甘草次酸在制备抗辐射产品中的应用。

本发明通过大量筛选抗辐射作用的植物提取物和单体过程中，发现了甘草次酸具有抗辐射作用，并且发现甘草次酸的抗辐射作用强于甘草醇总提取物、甘草水总提取物、甘草酸(甘草皂苷)和甘草黄酮的作用。本发明显示将甘草次酸提前给予将要接受辐射的细胞或动物，可以提高细胞存活率和减少细胞凋亡，增加小鼠的生存率和改善辐射小鼠小肠组织损伤，表明甘草次酸具有抗辐射损伤作用。

本发明提供了甘草次酸在制备抗辐射产品中的应用。

本发明所述的抗辐射产品，为预防或治疗辐射损伤的药物、保健食品、保健饮料等。

本发明所述的药物，为甘草次酸作为唯一活性成份或包含甘草次酸的药物组合物。

本发明所述的药物中，甘草次酸的含量为>50％wt％,最优为≥98％wt％。

本发明所述的药物中，甘草次酸按常规药剂学可以制成各种剂型，所述的剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、乳剂、溶液剂、糖浆剂、膏剂、贴剂或注射剂等中的一种或多种，采取口服、外用、注射(包括静脉注射、静脉滴注、肌肉注射或皮下注射等中的一种或多种)等中的一种或多种给药途径进行辐射及其直接相关疾病的预防、保护或治疗。

本发明所述的辐射，为核辐射、电离辐射等。

本发明经细胞实验、动物实验证实，甘草次酸可以提高γ射线辐射后细胞和动物的存活率，减少γ射线引起的细胞凋亡，改善辐射小鼠小肠组织的病变，说明甘草次酸具有抗辐射保护作用。

本发明提供了一种新的天然产物能够通过多靶点减缓辐射对人体的损伤，并且具有毒副作用小的优点；甘草次酸将成为一种新型的辐射防护药物。本发明也为预防或治疗辐射损伤提供了新的手段。

附图说明