[发明专利]一种沙芬酰胺新晶型及其制备方法

权利要求书

1.一种沙芬酰胺甲磺酸盐晶型B，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其X-射线粉末衍射的图谱中，在2θ值为7.82、8.51、12.06、13.01、15.60、17.05、17.82、18.71、19.35、20.06、20.37、20.62、21.98、22.68、22.90、23.81、24.79处有衍射峰，其中2θ值误差范围为±0.2；并且，其DSC图谱在213.9±5.0℃有吸热峰。

2.一种制备如权利要求1所述的沙芬酰胺甲磺酸盐晶型B的方法，其特征在于，包含如下步骤：

(1)在温度45-50℃下，将沙芬酰胺甲磺酸盐搅拌溶解于醇类溶剂和水的混合溶剂中；

(2)趁热过滤，滤液降温至20-25℃，缓慢搅拌析晶；

(3)过滤析出晶体，35-40℃真空干燥，即得；

其中，醇类溶剂选自乙醇，其体积是沙芬酰胺甲磺酸盐重量的6倍，单位是mL/g；水体积是是沙芬酰胺甲磺酸盐重量的1倍，单位是mL/g。

3.一种制备如权利要求1所述的沙芬酰胺甲磺酸盐晶型B的方法，其特征在于，包含如下步骤：

(a)在温度30-50℃下，将沙芬酰胺甲磺酸盐搅拌悬浮于酯类溶剂中；

(b)缓慢加入N,N-二甲基甲酰胺，维持温度在40-45℃搅拌1h，至完全溶解；

(c)趁热过滤，滤液降温至20-25℃，缓慢搅拌析晶；

(d)过滤析出晶体，35-40℃真空干燥，即得；

其中，酯类溶剂选自乙酸乙酯，其体积是沙芬酰胺甲磺酸盐重量的5倍，单位是mL/g；N,N-二甲基甲酰胺体积是沙芬酰胺甲磺酸盐重量的0.9倍，单位是mL/g。

4.一种药用组合物，其特征在于，含有如权利要求1所述的沙芬酰胺甲磺酸盐晶型B和药用辅料，且该药用组合物的剂型为片剂或胶囊剂。

5.一种如权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，其处方和制备工艺如下所示，

处方：

制备工艺：

将微晶纤维素、交联聚维酮分别过80目筛；甲磺酸沙芬酰胺过100目筛；将过筛后微晶纤维素、交联聚维酮(内加)、微粉硅胶、甲磺酸沙芬酰胺采用湿法干混5min，干混结束后加入粘合剂进行制粒，将整粒后的干颗粒、交联聚维酮预先混合4min；再加入硬脂酸镁混合2min，60℃干燥，将烘干后的颗粒经20目干整粒，将整粒后的干颗粒、交联聚维酮最后混合4min，再加入硬脂酸镁混合4min，24目整粒，压片，即得。