[发明专利]具有抗肿瘤活性的氯氧喹衍生物在审

专利信息
申请号: 201510393896.9 申请日: 2013-12-05
公开(公告)号: CN105017145A 公开(公告)日: 2015-11-04
发明(设计)人: 王子厚;曹日晖;张晓东;荣祖元;陈西敬;张训缨;黄汉源;李忠野;徐明;王忠奎;李键茹;任政华 申请(专利权)人: 王子厚
主分类号: C07D215/22 分类号: C07D215/22;C07D215/38;C07D215/20;C07D215/18;C07D215/233;A61K31/47;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100050 北京市西*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 具有 肿瘤 活性 氯氧喹 衍生物
【权利要求书】:

1.以下式II所示化合物

及其药学可接受的盐,其中

R4选自卤素(例如氯、氟、溴、碘)、-C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基)、-C1-6烷氧基(例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基)、-NH-C1-6烷基-N(C1-4烷基)2

R7选自卤素(例如氯、氟、溴、碘)、-C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基)、-C1-6烷氧基(例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基)、-C1-6烯基氧基(例如乙烯氧基、丙烯氧基、丁烯氧基)、-C1-6烷基-苯基、-C1-6烷基-卤代(例如氯、氟、溴、碘代)苯基。

2.以下式III所示化合物

及其药学可接受的盐,其中

Y是1至4个选自卤素的基团,例如Y是1-2个选自氟、氯、溴、碘的基团,例如Y是2个氯。

3.根据权利要求1-2任一项的化合物,其为选自下列的化合物:

7-氟-1-甲基-4-氧代-喹啉,

7-氯-1-甲基-4-氧代-喹啉,

7-溴-1-甲基-4-氧代-喹啉,

7-甲氧基-1-甲基-4-氧代-喹啉,

7-吗啉基-4(1H)氧代喹啉,

1-甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代喹啉,

4,7-二氯喹啉,

4-氯-7-甲氧基喹啉,

7-氯-4-甲氧基喹啉,

7-氯-4-乙氧基喹啉,

7-氯-4-异丙氧基喹啉,

4,7-二甲氧基喹啉,

4-乙氧基-7-甲氧基喹啉,

5,8-二氯-4-(1H)-氧代喹啉,

6,8-二氯-4-(1H)-氧代喹啉,

4-氯-7-羟基喹啉

4-氯-7-乙氧基喹啉

4-氯-7-正丁氧基喹啉

4-氯-7-正己氧基喹啉

4-氯-7-烯丙氧基喹啉

4-氯-7-异丙氧基喹啉

4-氯-7-异丁氧基喹啉

4-氯-7-苄氧基喹啉

4-氯-7-(4-氟苄氧基)喹啉

4-氯-7-(3-苯乙氧基)喹啉

4-氯-7-(3-苯丙氧基)喹啉

N1-(7-乙氧基喹啉-4-基)-N2,N2-二乙基乙烷-1,2-二胺

N1,N1-二乙基-N2-(7-己氧基喹啉-4-基)乙烷-1,2-二胺

N1-(7-烯丙氧基喹啉-4-基)-N2,N2-二乙基乙烷-1,2-二胺

N1,N1-二乙基-N2-(7-异丙氧基喹啉-4-基)乙烷-1,2-二胺

N1-(7-苄氧基喹啉-4-基)-N2,N2-二乙基乙烷-1,2-二胺

N1,N1-二乙基-N2-(7-(4-氟苄氧基)喹啉-4-基)乙烷-1,2-二胺

N1-(7-乙氧基喹啉-4-基)-N2,N2-二乙基丙烷-1,2-二胺

N1-(7-烯丙氧基喹啉-4-基)-N2,N2-二乙基丙烷-1,2-二胺

N1,N1-二乙基-N2-(7-(4-氟苄氧基)喹啉-4-基)丙烷-1,2-二胺

以及它们的药学可接受的盐。

4.权利要求1-2任一项所述化合物或其药学可接受的盐的制药用途,即在制备可用于预防或治疗肿瘤的药物中的用途。

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