[发明专利]一种制备3-烯基吡咯衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备3-烯基吡咯衍生物的方法

以N-磺酰基取代的1,5-烯炔1为原料，合成3-烯基吡咯衍生物2，反应式如下：

其中R、R¹、R²、R³中的任一或二种以上为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、萘基、呋喃基、苯基、或取代的苯基中的任意一种或二种以上，上述取代的苯基中，苯基上的取代基为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、CF₃、F、Cl、Br、I、NO₂中的一种或二种以上；

所述原料炔端必须连有亚甲基；

所述无机碱的用量为底物的至少两当量。

2.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

具体操作步骤如下：

在惰性气体环境中，N-磺酰基取代的1,5烯炔1中加入无机碱，40℃-120℃下反应24h-48h，反应结束后，用旋转蒸发仪蒸干溶剂，所得固体即为3-烯基吡咯类化合物2。

3.按照权利要求1或2所述的方法，其特征在于：碳酸铯，叔戊酸铯，氢氧化钾，碳酸钾等其中的一种或两种作为无机碱。

4.按照权利要求1或2所述的方法，其特征在于：无机碱的用量为底物的2当量。

5.按照权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述溶剂为乙腈、二氯甲烷、二氯乙烷、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯、乙醚、四氯化碳、四氢呋喃或1,4-二氧六环中的一种或二种以上；溶剂的用量与底物的用量比例为10ml/mmol-30ml/mmol。

6.按照权利要求1或2所述的方法，其特征在于：反应温度范围为40℃-120℃，反应时间为8h-16h。

7.按照权利要求2所述的方法，其特征在于：

所述惰性气体为氩气；反应结束后，用旋转蒸发仪蒸干溶剂，温度范围为25-40℃，所得固体可溶于二氯甲烷上样进行硅胶柱层析进行产物分析。