[发明专利]RGDVGRPAK-The十肽，其制备，活性及应用

权利要求书

1.一种十肽，氨基酸序列为Arg-Gly-Asp-Val-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys-The。

2.权利要求1所述十肽的制备方法，该方法包括：

(1)Boc-Asp(OMe)与Val-OBzl偶联得到Boc-Asp(OMe)-Val-OBzl；

(2)Boc-Asp(OMe)-Val-OBzl在4N氯化氢的乙酸乙酯溶液中得Asp(OMe)-Val-OBzl；(3)Boc-Gly与Asp(OMe)-Val-OBzl偶联得到Boc-Gly-Asp(OMe)-Val-OBzl；

(4)Boc-Gly-Asp(OMe)-Val-OBzl在4N氯化氢的乙酸乙酯溶液中得到Gly-Asp(OMe)-Val-OBzl；

(5)Boc-Arg(Tosh)与Gly-Asp(OMe)-Val-OBzl偶联得到Boc-Arg(Tosh)-Gly-Asp(OMe)-Val-OBzl；

(6)Boc-Arg(Tosh)-Gly-Asp(OMe)-Val-OBzl在Pd/C和H₂的作用下得到Boc-Arg(Tosh)-Gly-Asp(OMe)-Val；

(7)Boc-Ala与Lys(Z)-OBzl偶联得到Boc-Ala-Lys(Z)-OBzl；

(8)Boc-Ala-Lys(Z)-OBzl在4N氯化氢的乙酸乙酯溶液中得到Ala-Lys(Z)-OBzl；

(9)Boc-Pro与Ala-Lys(Z)-OBzl偶联得到Boc-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl；

(10)Boc-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl在4N氯化氢的乙酸乙酯溶液中得到Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl；

(11)Boc-Arg(NO₂)与Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl偶联得到Boc-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl；

(12)Boc-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl在4N氯化氢的乙酸乙酯溶液中得到Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl

(13)Boc-Gly与Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl偶联得到Boc-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl；

(14)Boc-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-OBzl在2N NaOH溶液的作用下得到Boc-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)；

(15)Boc-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)与The-OBzl偶联得到Boc-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-The-OBzl；

(16)Boc-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-The-OBzl在4N氯化氢的乙酸乙酯溶液中得到Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-The-OBzl；

(17)Boc-Arg(Tosh)-Gly-Asp(OMe)-Val与Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-The-OBzl偶联得到Boc-Arg(Tosh)-Gly-Asp(OMe)-Val-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-The-OBzl；

(18)Boc-Arg(Tosh)-Gly-Asp(OMe)-Val-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-The-OBzl在2N NaOH的甲醇溶液中得到Boc-Arg(Tosh)-Gly-Asp(OMe)-Val-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-The；

(19)Boc-Arg(Tosh)-Gly-Asp(OMe)-Val-Gly-Arg(NO₂)-Pro-Ala-Lys(Z)-The在三氟乙酸或三氟甲磺酸＝4:1溶液中得到Arg-Gly-Asp-Val-Gly-Arg-Pro-Ala-Lys-The。