[发明专利]一种拉米夫定关键中间体手性异构体杂质的制备方法有效
| 申请号： | 201510410255.X | 申请日： | 2015-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN105037340B | 公开（公告）日： | 2018-08-10 |
| 发明（设计）人： | 刘燕清;廖龙辉;姚建堤;陈彤彤;陈仕魁;杨敏;苏葳;周巧云;张燕华 | 申请（专利权）人： | 福建广生堂药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D411/04 | 分类号： | C07D411/04 |
| 代理公司： | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人： | 王为;孟旭 |
| 地址： | 355300 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 拉米夫定 关键 中间体 手性 异构体 杂质 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种化合物(2)的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1、化合物(1)与氯化亚砜反应生成氯化物(3)；
步骤2、氯化物(3)与用六甲基二硅氮烷硅化保护的胞嘧啶在碱性水溶液和相转移催化剂的作用下反应生成化合物(2)，
其中，步骤2所述相转移催化剂选自：苄基三乙基氯化铵、四丁基硫酸氢铵或四丁基溴化铵，
其中，步骤2所述相转移催化剂与化合物(1)的摩尔比为1:1，
其中，所述的碱性水溶液选自：氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化锂，碳酸钠，碳酸钾，碳酸锂的水溶液。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的碱性水溶液的浓度为10-60％。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的碱性水溶液的浓度为20％-50％。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的碱性水溶液的浓度为30％。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤1和步骤2均在有机溶剂中反应，有机溶剂选自：二氯甲烷，苯，甲苯，四氢呋喃，乙酸乙酯，丙酮，丁酮，叔丁醇。
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