[发明专利]增强ALK‑TKI疗效、延缓其耐药的复合物及其制剂有效

专利信息
申请号: 201510410323.2 申请日: 2015-07-14
公开(公告)号: CN105030777B 公开(公告)日: 2017-07-21
发明(设计)人: 何勇;李力 申请(专利权)人: 中国人民解放军第三军医大学第三附属医院
主分类号: A61K31/506 分类号: A61K31/506;A61K31/4545;A61K9/24;A61P35/00;A61K31/357
代理公司: 北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙)11419 代理人: 王玉松
地址: 400042 重庆市渝中*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 增强 alk tki 疗效 延缓 耐药 复合物 及其 制剂
【权利要求书】:

1.一种增强ALK-TKI疗效、延缓其耐药的复合物,其特征在于,所述复合物包括重量份数为12.5-50份的ALK-TKI和重量份数为7-70份的水飞蓟宾或其盐,所述ALK-TKI为克唑替尼。

2.如权利要求1所述的复合物,其特征在于,所述盐为水飞蓟宾葡甲胺、水飞蓟宾精氨酸或水飞蓟宾组氨酸。

3.如权利要求1所述的复合物,其特征在于,所述克唑替尼的重量份数为17份,所述水飞蓟宾的重量份数为35份。

4.含有权利要求1-3任一所述的复合物和辅料制成的片剂,其特征在于,所述片剂为由片芯和包裹片芯的速释层组成的双层片剂,所述片芯为由水飞蓟宾或其盐与赋形剂制成的微囊;所述速释层由ALK-TKI和辅料制成。

5.如权利要求4所述的片剂,其特征在于,所述赋形剂选自胆甾醇棕榈酸酯、丙烯乙二醇、硬脂酸乳酸钠;所述辅料选自单硬脂酸钙、麦芽糊精、单癸酰基丙三醇和微粉硅胶;所述双层片剂各成分的重量份数为:

片芯:

速释层

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