[发明专利]含苯基磺酰基或烷基磺酰基的香豆素并吡唑衍生物制备与在抑制肿瘤中的应用

权利要求书

1.一类含苯基磺酰基或烷基磺酰基的香豆素并吡唑衍生物，其特征是它具有以下通式：

其中R为：

-CF₃，-CH₃，-CH₂CH₃，-CH₂CH₂CH₃，-CH₂CH₂CH₂CH₃，-CH₂CH₂Cl，-CH₂CH₂CH₂Cl。

2.一种权利要求1中所述的含苯基磺酰基或烷基磺酰基的香豆素并吡唑衍生物的制法，其特征是它由以下步骤组成：

将4-羟基香豆素溶解在无水N，N-二甲基甲酰胺中，将此反应液冷却至0℃以下。在0℃以下条件下，边搅拌边缓慢滴加POCl₃，待POCl₃加毕，将反应液缓慢升温至室温条件下搅拌0.5h后，然后升温至65-70℃搅拌反应6h。用TLC跟踪监测反应，当反应完毕后，将反应液倒入冰水混合物中并剧烈搅拌，有大量浅黄色固体1析出。将固体抽滤，并用5％的Na₂CO₃水溶液洗涤，将所得固体干燥，即得到中间体。

将步骤一中所得固体溶解在乙醇中，加完搅拌使其溶解充分，然后冷却至15-20℃，将配置好的溶液(85％的水合肼2mmol+三乙胺4mmol+60％乙醇10ml)在搅拌条件下，保持温度在15-20℃，缓慢滴加至反应液中。滴加毕，保持温度不超过25℃，搅拌反应12h。用TLC跟踪监测反应。将所得固体减压浓缩，所得固体用乙醇重结晶，即得到中间体2。

取化合物2溶解在无水二氯甲烷中，冷却至0℃以下，然后加入三乙胺，搅拌一段时间后，加入磺酰氯，在0℃以下搅拌反应10-12h，反应毕，减压蒸除溶剂，所得固体用乙醇重结晶，即得到对应的N-磺酰基香豆素并吡唑衍生物。

3.权利要求1所述的含苯基磺酰基或烷基磺酰基的香豆素并吡唑衍生物及其制备与在抑制肿瘤药物中的应用。