[发明专利]色甘酸衍生物以及成像和治疗的相关方法在审
| 申请号： | 201510418413.6 | 申请日： | 2010-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN105061376A | 公开（公告）日： | 2015-11-18 |
| 发明（设计）人： | D·R·埃尔马列;T·肖普 | 申请（专利权）人： | 通用医疗公司 |
| 主分类号： | C07D311/24 | 分类号： | C07D311/24;A61K31/352;A61K9/14;A61P25/28 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 乐洪咏 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 色甘酸 衍生物 以及 成像 治疗 相关 方法 | ||
1.一种对对象的阿尔茨海默病进行治疗的方法，包括以全身给药的方式施用有效剂量的下式(I)或(II)的化合物，或式(I)或(II)化合物的盐或酯的步骤：
其中X是OH；
Y和Z独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、未取代或C1-C6取代的胺、18F、19F或H；
n是1、2或3；
其中以纳摩尔浓度的所述化合物抑制淀粉样蛋白β-肽低聚物的聚合反应，
其中对象的阿尔茨海默病得到治疗。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，以全身给药的方式给药的方法选自下组：口服、非胃肠道、鼻内、舌下、直肠和透皮给药。
3.一种对对象的淀粉样蛋白β-肽低聚物的聚合反应进行抑制的方法，包括以全身给药的方式施用有效剂量的下式(I)或(II)的化合物，或式(I)或(II)化合物的盐或酯的步骤：
其中X是OH；
Y和Z独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、未取代或C1-C6取代的胺、18F、19F或H；
n是1、2或3；
其中以纳摩尔浓度的所述化合物抑制淀粉样蛋白β-肽低聚物的聚合反应。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，以全身给药的方式给药的方法选自下组：口服、非胃肠道、鼻内、舌下、直肠和透皮给药。
5.如权利要求3所述的方法，其特征在于，对淀粉样蛋白β-肽低聚物的聚合反应进行抑制的方法包括对对象的阿尔茨海默病进行治疗。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，以全身给药的方式给药的方法是吸入。
7.如权利要求3所述的方法，其特征在于，以全身给药的方式给药的方法是吸入。
8.一种对对象的阿尔茨海默病进行治疗的方法，包括以全身给药的方式施用有效剂量的下式(I)或(II)的化合物的干粉组合物，或式(I)或(II)化合物的盐或酯的干粉组合物：
其中X是OH；
Y和Z独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、未取代或C1-C6取代的胺、18F、19F或H；
n是1、2或3；
其中以纳摩尔浓度的所述化合物抑制淀粉样蛋白β-肽低聚物的聚合反应，
其中对象的阿尔茨海默病得到治疗。
9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，以全身给药的方式给药的方法是口腔吸入。
10.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述干粉组合物微粉化，以便吸入肺部。
11.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述干粉组合物还包含至少一种赋形剂。
12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述至少一种赋形剂包含一水合乳糖。
13.如权利要求11所述的方法，其特征在于，所述至少一种赋形剂包含硬脂酸镁。
14.如权利要求8所述的方法，其特征在于，用于治疗哮喘时，所述化合物的每日一次的剂量少于每日四次的核准剂量(每日总计80mg色甘酸钠)的20％。
15.如权利要求8所述的方法，其特征在于，计算所述化合物的剂量，以滴定大脑中产生的预计每日22-27纳克Aβ淀粉样蛋白斑块。
16.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述化合物用于治疗哮喘的日剂量比非处方剂量少20倍，并且用于治疗哮喘时，根据慢性日剂量合计的总的年剂量少于非处方的总的周剂量。
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