[发明专利]一种可用于口服的利拉鲁肽与磺脲类复方制剂

权利要求书

1.一种可用于口服的复方药物制剂，其特征在于，含有有效量的利拉鲁肽或其药学可接受的盐和磺脲类降糖药，其中利拉鲁肽盐选自：利拉鲁肽与癸酸钠、癸酸钾、苯磺酸、十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸钾、辛酸钠、辛酸钾、月桂酸钠、月桂酸钾、油酸钠、油酸钾所形成的盐，磺脲类降糖药选自：甲磺丁脲、格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲。

2.根据权利要求1所述的复方药物制剂，其特征在于，其中磺脲类降糖药为1～10重量份，利拉鲁肽或其药学可接受的盐为0.5～9重量份。

3.根据权利要求1所述的复方药物制剂，其中磺脲类降糖药为1～10重量份，利拉鲁肽或其药学可接受的盐1～5重量份。

4.根据权利要求1所述的复方药物制剂，其中磺脲类降糖药为1～10重量份，利拉鲁肽或其药学可接受的盐3重量份。

5.根据权利要求1所述的复方药物制剂，所述制剂为肠溶制剂。

6.根据权利要求1所述的复方药物制剂，其中还含有药用辅料。

7.根据权利要求1所述的复方药物制剂，所述药用辅料包括：填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂；所述填充剂包括胶体二氧化硅以及选自下列的一种或多种：糖粉、乳糖、玉米淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙、磷酸钙、山梨糖醇、甘露醇，相对于每1～10重量份的磺脲类降糖药而言，填充剂的量是15～150重量份；所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素钠、波拉克林钾的一种或几种，相对于每1～10重量份的磺脲类降糖药而言，崩解剂的量是5～50重量份；所述粘合剂选自聚维酮、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮或羟丙甲纤维素中的一种或几种，相对于每1～10重量份的磺脲类降糖药而言，粘合剂的量是5～50重量份；所述润滑剂选自硬脂酸镁、聚乙二醇4000-8000、微粉硅胶、滑石粉中的一种，相对于每1～10重量份的磺脲类降糖药而言，润滑剂的量是2～20重量份；其中所述药用辅料还包括增溶剂，所述增溶剂选自泊洛沙姆、吐温。

8.根据权利要求4所述的复方药物制剂，选自：肠溶片剂、肠溶胶囊剂、肠溶微丸、肠溶颗粒。

9.权利要求1所述复方药物制剂的制备方法，该方法包括以下步骤：

(a)将各物料分别粉碎至制药上可接受的粒度；

(b)制备颗粒I：将利拉鲁肽或其药学可接受的盐与增溶剂、适量的粘合剂溶解于适量的水中制成溶液，将该溶液喷洒到适量的填充剂中，充分混合均匀，干燥至水分低于5％的颗粒，再将该干燥颗粒研磨成粒度小于80目的细粉，得颗粒I；

(c)制备颗粒II：将余量粘合剂、填充剂、和适量的润滑剂混合均匀，用乙醇水溶解磺脲类降糖药药物湿法造粒，干燥，得颗粒II；

(d)终混及制剂成型：将颗粒I、颗粒II、崩解剂、余量润滑剂和余量填充剂充分混合，得到的混合物为复方制剂；任选地将该复方制剂装入肠溶胶囊壳中、压制成片剂包肠溶衣、或者制成包括但不限肠溶微丸、肠溶颗粒等，制成肠溶复方制剂。

10.根据权利要求1所述的复方药物制剂，其中的活性成分为利拉鲁肽癸酸钠和格列吡嗪，两者重量比为：3:2.5或3：5份。