[发明专利]一种肿瘤靶向的放射性纳米颗粒及其制备方法有效
申请号: | 201510424588.8 | 申请日: | 2015-07-17 |
公开(公告)号: | CN104984371B | 公开(公告)日: | 2018-12-25 |
发明(设计)人: | 张春富;童美魁 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学 |
主分类号: | A61K51/02 | 分类号: | A61K51/02;A61K51/12;A61K49/08;A61K49/18;A61K101/02 |
代理公司: | 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 | 代理人: | 郑立 |
地址: | 200240 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 肿瘤 靶向 放射性 纳米 颗粒 及其 制备 方法 | ||
1.一种肺癌靶向的放射性纳米颗粒,包括载体、表面修饰分子、肿瘤靶向分子和放射性核素,其特征在于:
所述载体是铁氧化物纳米颗粒,所述铁氧化物纳米颗粒直径≤10纳米;
所述表面修饰分子是聚丙烯酸和炔基胺类化合物,所述聚丙烯酸分子量为1000-5000Da,所述炔基胺类化合物化学式为NH2-(CH2)n-C≡C,其中n=1~9;
所述肿瘤靶向分子有两种,分别是含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸-叠氮烷酸序列的环肽和含有酪氨酸-组氨酸-色氨酸-酪氨酸-甘氨酸-酪氨酸-苏氨酸-脯氨酸-谷氨酰胺-天冬酰胺-缬氨酸-异亮氨酸-赖氨酸-叠氮烷酸的小肽;所述含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-赖氨酸-叠氮烷酸序列的环肽的化学式是c(RGDfK)-(CH2)m-N3,其中m=2~9;所述含有酪氨酸-组氨酸-色氨酸-酪氨酸-甘氨酸-酪氨酸-苏氨酸-脯氨酸-谷氨酰胺-天冬酰胺-缬氨酸-异亮氨酸-赖氨酸-叠氮烷酸的小肽的化学式是Y-H-W-Y-G-Y-T-P-Q-N-V-I-K-(CH2)j-N3,其中j=2~9;
所述放射性核素为氟-18;
其中,聚丙烯酸与载体铁氧化物纳米颗粒反应连接后与NH2-(CH2)n-C≡C反应连接;然后通过经聚丙烯酸连接载体的NH2-(CH2)n-C≡C与c(RGDfK)-(CH2)m-N3、Y-H-W-Y-G-Y-T-P-Q-N-V-I-K-(CH2)j-N3或18F反应连接。
2.如权利要求1所述的肺癌靶向的放射性纳米颗粒,其特征在于,所述铁氧化物纳米颗粒是氧化铁纳米颗粒、氧化亚铁纳米颗粒、二氧化铁纳米颗粒、三氧化铁纳米颗粒或者四氧化三铁纳米颗粒,或者以上五种任意组合的混合物。
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