[发明专利]一锅法制备Brexpiprazole有效
| 申请号： | 201510427992.0 | 申请日： | 2015-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN105061414B | 公开（公告）日： | 2019-01-01 |
| 发明（设计）人： | 杜焕达;丁建圣;叶鑫杰;王振宇;陈宇;王万青;韩璐;刘艳华 | 申请（专利权）人： | 杭州新博思生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12 |
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| 地址： | 310030 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一锅 法制 brexpiprazole | ||
【权利要求书】：
1.一种一锅法制备Brexpiprazole的方法，其特征在于：将式（Ⅰ）
所示的化合物与式（Ⅱ）
所示的化合物在醇溶剂中，在碱的作用下反应，得到式（Ⅲ）
所示的化合物，化合物（Ⅲ）不经分离，向其中添加水与式（Ⅳ）
所示的化合物或其盐，进一步反应，过滤分离干燥，得到式（Ⅴ）
所示的化合物Brexpiprazole；其中化合物（Ⅰ）与化合物（Ⅱ）的反应中，所用的醇溶剂为乙醇、正丙醇或异丙醇，碱为碳酸钾或碳酸钠。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物（Ⅲ）和化合物（Ⅳ）的反应中，所添加水的量与上述醇溶剂的加入量的体积比为0.5-2.0。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物（Ⅰ）与化合物（Ⅱ）的摩尔配比为1 : 1.1-1.5。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物（Ⅰ）与碱性化合物的投料摩尔比为1 : 1.5-3.5。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：化合物（Ⅰ）与化合物（Ⅳ）或盐的投料摩尔比为1 : 0.9-1.5。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：合成化合物（Ⅲ）的反应温度为50℃至回流温度，反应时间为1-4小时。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：合成化合物（Ⅴ）的反应温度为50℃至回流温度，反应时间为6-12小时。
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