[发明专利]一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物及其制备和应用在审

专利信息
申请号: 201510429928.6 申请日: 2015-07-21
公开(公告)号: CN105153027A 公开(公告)日: 2015-12-16
发明(设计)人: 赵圣印;李晶;黄强 申请(专利权)人: 东华大学
主分类号: C07D213/85 分类号: C07D213/85;A61P35/00
代理公司: 上海泰能知识产权代理事务所 31233 代理人: 黄志达
地址: 201620 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 氰基 羟基 吡啶 酮类 化合物 及其 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物,其特征在于:所述化合物的结构式为:

其中R1为甲基或4-取代的苯甲基;R2为氢、氯或溴。

2.根据权利要求1所述的一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物,其特征在于:所述4-位取代的苯甲基中的取代基为氢、氯、溴、甲氧基或硝基。

3.根据权利要求1所述的一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物,其特征在于:所述3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物为1-对甲氧基苄基-3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮。

4.一种如权利要求1-3任一所述的3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的制备方法,包括:

将3-氰基-4-甲氧基-2-吡啶酮类化合物、碱溶于溶剂中,于90~100℃搅拌反应1~48h,反应结束后加入水,滴加酸至pH为4~5,搅拌5~20min,抽滤,即得3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物。

5.根据权利要求4所述的一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述碱为三乙胺、吡啶、4-二甲氨基吡啶、三乙烯二胺DABCO中的一种或几种;溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、六甲基膦酰胺中的一种或几种。

6.根据权利要求4所述的一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述3-氰基-4-甲氧基-2-吡啶酮类化合物与碱的摩尔比为1:1~5。

7.根据权利要求4所述的一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述分离提纯为:用酸调pH至3-4、析出白色固体,抽滤、水洗,用乙醇重结晶。

8.根据权利要求7所述的一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述酸调pH至4~5中酸为无机酸或有机酸;其中无机酸为盐酸、硫酸、磷酸中的一种;有机酸为甲酸或乙酸。

9.一种如权利要求1所述的3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的应用,其特征在于:所述化合物在制备预防或治疗肿瘤的药物中的应用。

10.一种如权利要求1所述的3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的应用,其特征在于:所述化合物在制备预防和治疗宫颈癌和肝癌的药物中的应用。

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