[发明专利]一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物及其制备和应用在审
申请号: | 201510429928.6 | 申请日: | 2015-07-21 |
公开(公告)号: | CN105153027A | 公开(公告)日: | 2015-12-16 |
发明(设计)人: | 赵圣印;李晶;黄强 | 申请(专利权)人: | 东华大学 |
主分类号: | C07D213/85 | 分类号: | C07D213/85;A61P35/00 |
代理公司: | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人: | 黄志达 |
地址: | 201620 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氰基 羟基 吡啶 酮类 化合物 及其 制备 应用 | ||
1.一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物,其特征在于:所述化合物的结构式为:
其中R1为甲基或4-取代的苯甲基;R2为氢、氯或溴。
2.根据权利要求1所述的一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物,其特征在于:所述4-位取代的苯甲基中的取代基为氢、氯、溴、甲氧基或硝基。
3.根据权利要求1所述的一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物,其特征在于:所述3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物为1-对甲氧基苄基-3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮。
4.一种如权利要求1-3任一所述的3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的制备方法,包括:
将3-氰基-4-甲氧基-2-吡啶酮类化合物、碱溶于溶剂中,于90~100℃搅拌反应1~48h,反应结束后加入水,滴加酸至pH为4~5,搅拌5~20min,抽滤,即得3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物。
5.根据权利要求4所述的一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述碱为三乙胺、吡啶、4-二甲氨基吡啶、三乙烯二胺DABCO中的一种或几种;溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、六甲基膦酰胺中的一种或几种。
6.根据权利要求4所述的一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述3-氰基-4-甲氧基-2-吡啶酮类化合物与碱的摩尔比为1:1~5。
7.根据权利要求4所述的一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述分离提纯为:用酸调pH至3-4、析出白色固体,抽滤、水洗,用乙醇重结晶。
8.根据权利要求7所述的一种3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述酸调pH至4~5中酸为无机酸或有机酸;其中无机酸为盐酸、硫酸、磷酸中的一种;有机酸为甲酸或乙酸。
9.一种如权利要求1所述的3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的应用,其特征在于:所述化合物在制备预防或治疗肿瘤的药物中的应用。
10.一种如权利要求1所述的3-氰基-4-羟基-2-吡啶酮类化合物的应用,其特征在于:所述化合物在制备预防和治疗宫颈癌和肝癌的药物中的应用。
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