[发明专利]代谢型谷氨酸受体5(MGLU5)拮抗剂的药物组合物有效

申请号：	201510431342.3	申请日：	2011-08-08
公开（公告）号：	CN105012301B	公开（公告）日：	2018-09-11
发明（设计）人：	阿希什·查特吉;黄敬珺;斯蒂芬妮·肯宁斯;凯·林登施特鲁特;哈普瑞特·K·桑德夫;内夫尼特·哈尔戈文达斯·沙阿	申请（专利权）人：	霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号：	A61K31/4439	分类号：	A61K31/4439;A61K31/5377;A61K9/20;A61K9/50
代理公司：	中科专利商标代理有限责任公司 11021	代理人：	吴小明;王旭
地址：	瑞士***	国省代码：	瑞士;CH
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摘要：
搜索关键词：	代谢型谷氨酸受体药物组合物拮抗剂治疗活性化合物非离子聚合物难治性抑郁症体外释放曲线脆性X综合征非pH依赖性离子聚合物粘合剂包衣丸骨架片填充剂药用盐治疗
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【权利要求书】：

1.一种药物组合物，所述药物组合物包含：2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶：速率控制聚合物，和pH响应性聚合物，所述组合物为骨架片形式，所述骨架片包含分散在亲水聚合物中的2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶，

其中所述速率控制聚合物选自由以下各项组成的组：聚乙烯吡咯烷，羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，甲基纤维素，乙酸乙烯酯/巴豆酸共聚物，聚(甲基)丙烯酸酯，聚乙酸乙烯酯，乙基纤维素，马来酸酐/甲基乙烯基醚共聚物，聚乙酸乙烯酯/聚乙烯吡咯烷酮共聚物和它们的混合物；并且

所述pH响应性聚合物选自由以下各项组成的组：邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素，醋酸邻苯二甲酸纤维素，醋酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素，醋酸偏苯三酸纤维素，离子聚(甲基)丙烯酸酯类，聚邻苯二甲酸乙烯酯，和它们的混合物。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶以0.005重量％至5重量％的量存在。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶以0.5％至5％的量存在。

4.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶的粒度为50微米以下。

5.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶的粒度为20微米以下。

6.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶的粒度为10微米以下。

7.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中所述组合物表现出具有在1小时内不多于70％，在4小时内不多于85％，并且在8小时内不少于80％的体外释放曲线。

8.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中所述亲水聚合物是形成凝胶的纤维素醚。

9.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中所述速率控制聚合物以所述组合物的5重量％至50重量％的量存在。

10.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中所述速率控制聚合物以所述组合物的10重量％至35重量％的量存在。

11.根据权利要求1-2中任一项所述的组合物，其中所述速率控制聚合物以所述组合物的10重量％至25重量％的量存在。