[发明专利]包含多巴胺受体配体的药物制剂在审
| 申请号： | 201510433904.8 | 申请日： | 2009-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN104997743A | 公开（公告）日： | 2015-10-28 |
| 发明（设计）人： | R·萨卡尔;M·G·戴德希亚;A·切蒂里 | 申请（专利权）人： | 吉瑞工厂 |
| 主分类号： | A61K9/20 | 分类号： | A61K9/20;A61K9/48;A61K31/495;A61K47/36;A61K47/04;A61K47/38;A61P25/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 吴宗颐 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 匈牙利;HU |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包含 多巴胺 受体 药物制剂 | ||
1.一种药物制剂，为固体口服剂型，其包含
反式-1-{4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}-3,3-二甲基-脲或其药学可接受的盐、和
缓冲剂或选自预胶化淀粉和无水磷酸氢钙的赋形剂，且
其中所述制剂包含小于约1％w/w的反式-4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基-胺或其药学可接受的盐。
2.权利要求1的药物制剂，包含约0.05至约15mg的反式-1-{4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}-3,3-二甲基-脲或其药学可接受的盐，其中所述制剂提供的体内血浆特征包括：
(i)小于约26.3ng/mL的平均Cmax，
(ii)大于约10ng·hr/mL的平均AUC0-∞，和
(iii)约3小时或以上的平均Tmax。
3.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约0.1mg的反式-1-{4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}-3,3-二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体内血浆特征包括：
(i)小于约0.2ng/mL的平均Cmax,
(ii)大于约2ng·hr/mL的平均AUC0-∞，和
(iii)约3小时或以上的平均Tmax。
4.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约0.25mg的反式-1-{4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}-3,3-二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体内血浆特征包括：
(i)小于约0.5ng/mL的平均Cmax，
(ii)大于约5ng·hr/mL的平均AUC0-∞，和
(iii)约3小时或以上的平均Tmax。
5.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约0.5mg的反式-l{4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}-3,3-二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体内血浆特征包括：
(i)小于约0.9ng/mL的平均Cmax，
(ii)大于约10ng·hr/mL的平均AUC0-∞，和
(iii)约3小时或以上的平均Tmax。
6.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约1mg的反式-1-{4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}-3,3-二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体内血浆特征包括：
(i)小于约1.8ng/mL的平均Cmax，
(ii)大于约20ng·hr/mL的平均AUC0-∞，和
(iii)约3小时或以上的平均Tmax。
7.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约1.5mg的反式-l{4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}-3,3-二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体内血浆特征包括：
(i)小于约2.7ng/mL的平均Cmax，
(ii)大于约30ng·hr/mL的平均AUC0-∞，和
(iii)约3小时或以上的平均Tmax。
8.权利要求2的制剂，其中所述制剂包含约2mg的反式-1-{4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基]-环己基}-3,3-二甲基-脲或其药学可接受的盐，其提供的体内血浆特征包括：
(i)小于约3.5ng/mL的平均Cmax，
(ii)大于约40ng·hr/mL的平均AUC0-∞，和
(iii)约3小时或以上的平均Tmax。
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