[发明专利]一种制备胺基取代的三唑衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备胺基取代的三唑衍生物的方法，其特征在于，包括：

在有机溶剂中，炔、叠氮化合物和2H-氮丙啶化合物在有机碱和铜催化剂的作用下进行一锅法反应，反应结束后经过后处理得到所述的三唑衍生物；

所述的铜催化剂为碘化亚铜，溴化亚铜，氯化亚铜，醋酸亚铜，或氧化亚铜；

所述的有机碱为三乙胺，三丁基胺，二异丙基乙基胺，二异丙基甲基胺，二甲基苄基胺或四甲基乙二胺；

所述的有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷，二氯乙烷，乙腈，氯苯，1,4-二氧六环、四氢呋喃、甲苯和乙醚中的至少一种；

所述的三唑衍生物的结构如式(I)所示：

所述的炔的结构如式(Ⅱ)所示：

所述的叠氮化合物的结构如式(III)所示：

R₂-N₃(III)

所述的2H-氮丙啶化合物的结构如式(IV)所示：

式(I)～(IV)中，R₁为C₁～C₁₂链烷基、C₃～C₆环烷基、取代或者未取代的芳基；

所述的芳基上的取代基为C₁～C₄烷基、C₁～C₄烷氧基、C₁～C₄烷酰基、卤素或氨基；

R₂为对甲苯磺酰基、苯基、苄基或苯乙基；

R₃为取代或者未取代的苯基；

所述的苯基上的取代基选自C₁～C₄烷基或者卤素。

2.根据权利要求1所述的制备胺基取代的三唑衍生物的方法，其特征在于，所述的芳基为苯基或者萘基。

3.根据权利要求1所述的制备胺基取代的三唑衍生物的方法，其特征在于，所述的R₁选自甲基、乙基、丙基、正丁基、正戊基、正己基、环丙基、苯基、4-甲基苯基、4-丁基苯基、4-甲氧基苯基、4-乙酰基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、3-甲基苯基、3-氨基苯基、2-甲基苯基或2-萘基。

4.根据权利要求1所述的制备胺基取代的三唑衍生物的方法，其特征在于，所述的R₃为苯基、4-甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基或2-氯苯基。

5.根据权利要求1所述的制备胺基取代的三唑衍生物的方法，其特征在于，所述的炔、叠氮化合物和2H-氮丙啶化合物的摩尔比为1.3:1.2:1～1:1:1。

6.根据权利要求1所述的制备胺基取代的三唑衍生物的方法，其特征在于，所述的铜催化剂与所述的2H-氮丙啶化合物的摩尔比为0.05～0.15:1；所述的有机碱与所述的2H-氮丙啶化合物的摩尔比为0.1～2:1。

7.根据权利要求1所述的制备胺基取代的三唑衍生物的方法，其特征在于，一锅法反应的温度为-10～40℃；反应时间为4～16小时。