[发明专利]一种喹唑啉衍生物的微波高效一步合成方法在审

专利信息
申请号: 201510458135.7 申请日: 2015-07-30
公开(公告)号: CN105130911A 公开(公告)日: 2015-12-09
发明(设计)人: 袁泽利;宋文婷;何顺莉;余光勤;胡庆红;吴庆;张铭钦 申请(专利权)人: 遵义医学院
主分类号: C07D239/94 分类号: C07D239/94
代理公司: 遵义市遵科专利事务所 52102 代理人: 陈源鸿
地址: 563000 *** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 一种 喹唑啉 衍生物 微波 高效 一步 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种喹唑啉衍生物的微波高效一步合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

步骤1:将5-30mmol的2-氰基-4-硝基苯胺与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛在无溶剂下微波反应5-10分钟,制成得冷却后的中间产物无需处理;

步骤2:向上述冷却液中加入与2-氰基-4-硝基苯胺等摩尔的间氨基苯乙炔和醋酸,继续在微波条件下加热回流15-30分钟,冷却;

步骤3:将冷却后的反应物过滤,用5-10mL二甲基亚砜(DMSO)重结晶,结晶物即为目标化合物。

2.如权利要求1所述的抗喹唑啉衍生物的微波高效一步合成方法,其特征在于,所述步骤1中的微波条件为:常压下微波功率为300-600W,反应时间为5-10分钟,反应温度为50-80℃,反应在无溶剂下无需经任何处理。

3.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物的微波高效一步合成方法,其特征在于,所述步骤2中的微波条件为:常压下微波功率为300-600W,反应时间为15-30分钟,反应温度为50-80℃。

4.如权利要求1所述的喹唑啉衍生物的微波高效一步合成方法,其特征在于,所述步骤3中的产物后处理简单,直接用5-10mL二甲基亚砜(DMSO)重结晶既得产品。

5.如权利要求1或2或3所述的喹唑啉衍生物的微波高效一步合成方法,其特征在于,一步合成减少了操作步骤。

6.如权利要求1或2或3所述的喹唑啉衍生物的微波高效一步合成方法,其特征在于,微波辅助反应降低了制备时间节约了能源。

7.如权利要求1或2或3所述的喹唑啉衍生物的微波高效一步合成方法,其特征在于,避免了易制毒品如甲苯和乙醚的使用。

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