[发明专利]盐酸氨溴索口腔速溶膜及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及口腔速溶膜，尤其涉及一种环糊精包合的盐酸氨溴索口腔速溶膜，本发明还涉及所述盐酸氨溴索口腔速溶膜的制备方法，属于盐酸氨溴索口腔速溶膜的制备领域。

背景技术

盐酸氨溴索，其化学名为反式-4-[(2-氨基3.5-二溴苄基)氨基]环已醇盐酸盐。盐酸氨溴索作用于呼吸道的分泌细胞，对呼吸道中的粘液性物质的分泌进行抑制，与此同时增加浆液的分泌，痰的浓度降低和稀释，促进痰液排除；对肺泡表面活性物质的合成与分泌有显著促进作用，增加支气管纤毛运动，起到显著排痰、改善呼吸状况的作用。另外，盐酸氨溴索有一定的止咳作用，镇咳作用相当于可待因的1/2，适用于急慢性呼吸道疾患，特别是慢性支气管炎的祛痰治疗。

目前盐酸氨溴索主要制剂为片剂、口服液、注射剂、糖浆剂、口崩片等类型。由于口崩片、胶囊、普通片为固体制剂，老年人、儿童患者服用存在一定的困难；起效慢，在没有水的情况下难以服用，并且盐酸氨溴索具有苦味，麻舌感。对于糖浆剂和口服液，虽然起效快，但服用时需定量杯、药匙，并且液体制剂对于工艺要求高，稳定性差。口腔崩解片虽一定程度上能够解决上述问题，但其制剂所需辅料要求高、高耗能、易吸潮。对于药品的包装、储存、运输要求极为严格。

口腔速溶膜具有置于口腔内，立即溶解释放药物，无需开水送服，吞咽后在胃肠道立即释放等优点。因此，开发一种盐酸氨溴索口腔速溶膜，将具有重要的市场价值和社会效益。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种盐酸氨溴索口腔速溶膜，其溶化时间短，释放药物迅速，且无需用水吞服，口感良好；

本发明所要解决的另一个技术问题是提供一种所述盐酸氨溴索口腔速溶膜的制备方法，该方法工艺简易，所制得的口腔速溶膜具有较高的机械强度及耐磨性。

为解决上述技术问题，本发明所采取的技术方案是：

本发明首先公开了一种盐酸氨溴索口腔速溶膜，包括以下各组分：盐酸氨溴索、成膜材料、环糊精、增塑剂、甜味剂和pH调节剂。

各组分的重量份为：盐酸氨溴索5-10份、成膜材料30-60份、环糊精10-25份、增塑剂2-8份、甜味剂0.2-0.5份和pH调节剂0.5-1.0份；

优选的，盐酸氨溴索7-7.5份、成膜材料30-45份、环糊精15-22.5份、增塑剂3-5份、甜味剂0.2-0.3份和pH调节剂0.5-0.6份；

进一步优选的，盐酸氨溴索7.5份、成膜材料30-45份、环糊精15-22.5份、增塑剂3份、甜味剂0.3份和pH调节剂0.6份；

最优选的，盐酸氨溴索7.5份、成膜材料45份、环糊精22.5份、增塑剂3份、甜味剂0.3份和pH调节剂0.6份。

本发明所述盐酸氨溴索口腔速溶膜，还包括：水，优选为纯化水；所述水的重量份为500-900份，优选为700-850份，最优选为750份。

其中，所述成膜材料选自聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物、西黄芪胶、海藻酸钠、明胶、羟丙甲琥珀酸酯、虫胶、阿拉伯胶、甲基纤维素、乙基纤维素、琼脂或羟丙甲纤维素中的任意一种或任意两种按照任意比例组成的混合物；优选为羟丙甲纤维素或海藻酸钠；最优选为羟丙甲纤维素；

所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、羧甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精中的任意一种或任意多种按照任意比例组成的混合物；优选为羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精；最优选为磺丁基醚-β-环糊精；

所述增塑剂选自聚乙二醇、甘油、1,2-丙二醇、硅油、甘露糖醇、山梨醇、聚丙二醇或己二醇中的任意一种或任意两种按照任意比例组成的混合物；优选为聚乙二醇；最优选为聚乙二醇4000；

所述甜味剂选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、甘草甜素、糖精、糖精钠、果糖或蔗糖中的任意一种或任意两种按照任意比例组成的混合物；优选为阿斯巴甜或三氯蔗糖；

所述pH调节剂选自枸橼酸或酒石酸中的任意一种或两种按照任意比例组成的混合物；优选为枸橼酸。

本发明进一步公开了一种所述盐酸氨溴索口腔速溶膜的制备方法，包括以下步骤：

(1)按照所述配比称取各组分，将环糊精和盐酸氨溴索溶入水中，搅拌，然后加入pH调节剂、甜味剂，混匀，得到A液；

(2)将成膜材料溶入水中，加入增塑剂，混匀，得到B液；

(3)将B液与A液混合均匀，静置过夜，得到刮涂用凝胶；将所述刮涂用凝胶刮涂至玻璃板上，烘干，然后从玻璃板上剥离膜剂，剪切分装，即得。