[发明专利]一种穿心莲内酯肠溶微丸定位制剂

权利要求书

1.一种穿心莲内酯肠溶靶向微丸，其特征在于，由空白丸芯、药物层和肠溶包衣层组成；药物层含：穿心莲内酯、pH≥7.0条件下溶解的聚合物a；穿心莲内酯与聚合物a重量比为1：2-1：0.2，药物层增重为20wt％-100wt％；肠溶包衣含pH≥5.5条件下溶解的聚合物b，其包衣层增重为5wt％-30wt％；所述聚合物a为甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯1:2共聚物，聚合物b为甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯1:1共聚物；所述药物层还含有增塑剂、抗粘剂和表面活性剂，肠溶包衣层还含有增塑剂和抗粘剂。

2.如权利要求1所述的微丸，其特征在于，所述增塑剂选自如下一种，柠檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯、丙二醇、PEG，其用量为聚合物a用量的10wt％-70wt％；抗粘剂选自滑石粉，用量为聚合物a的25wt％-100wt％或单硬脂酸甘油酯，用量为聚合物a的2wt％-20wt％。

3.如权利要求1所述的微丸，其特征在于，所述丸芯粒径为200～600微米，丸芯占处方量的10wt％-70wt％。

4.如权利要求所2所述的微丸，其特征在于，其用量配比为丸芯：穿心莲内酯：聚合物a:增塑剂：抗粘剂：表面活性剂＝200：(10-100):(10-100):(1-15):(1-30):(0-3)。

5.如权利要求4所述的微丸，其特征在于，丸芯：穿心莲内酯：聚合物a:增塑剂：抗粘剂：表面活性剂＝200:(15-66):(13-74):(2-13.5):(3-27):(0-1.32)。

6.如权利要求4所述的微丸，其特征在于，所述丸芯：穿心莲内酯：聚合物a:增塑剂：抗粘剂：表面活性剂＝200:(20-50):(30-60):(5-10):(5-20):(0.5-1.2)。

7.如权利要求1-6所述的微丸的制备方法，其特征在于，步骤如下：

(1)丸芯上药

A、将聚合物a分散于药用溶剂中，机械搅拌使之充分溶解；向聚合物a溶液中加入辅料；再加入穿心莲内酯，搅拌均匀，得到聚合物a包衣液；

B、称取空白丸芯置于流化床中，调节空气量使微丸处于理想流化状态，开启加热装置，待物料温度达到预先设定值时开启蠕动泵，使所述聚合物a包衣液通过喷枪雾化均匀分散在所述空白丸芯表面，得到载药微丸；

(2)肠溶包衣层的制备

A、将聚合物b分散于药用有机溶剂或水中，机械搅拌使之充分溶解，向聚合物b溶液中加入辅料，搅拌均匀，得到聚合物b包衣液；

B、采用流化床设备进行包衣，将所述载药微丸投入流化床底喷装置中，将所述聚合物b包衣液均匀喷涂，形成肠溶包衣层；肠溶包衣层增重为5wt％-30wt％。

8.如权利要求7所述的微丸的制备方法，其特征在于，步骤如下：

(1)丸芯上药

A、将聚合物a分散于药用乙醇中，使聚合物a浓度为5wt％，机械搅拌使之充分溶解；继续搅拌均匀，向聚合物a溶液中加入作为辅料的增塑剂、抗粘剂和表面活性剂十二烷基硫酸钠；再加入穿心莲内酯，搅拌均匀，得到聚合物a包衣液；

B、称取200-600微米空白蔗糖丸芯置于流化床中，调节空气量使微丸处于理想流化状态，开启加热装置，保持微丸物料温度为25-35℃，待物料温度达到预先设定值时开启蠕动泵，使所述聚合物a包衣液通过喷枪雾化均匀分散在所述空白丸芯表面，得到载药微丸；

(2)肠溶包衣层的制备

A、将聚合物b分散于药用乙醇中，高速剪切机械搅拌使之充分溶解，向聚合物b溶液中加入作为辅料的增塑剂、抗粘剂，搅拌均匀，得到聚合物b包衣液；

B、采用流化床设备进行包衣，将所述载药微丸投入流化床底喷装置中，将所述聚合物b包衣液均匀喷涂，形成肠溶包衣层；肠溶包衣层增重为8wt％-20wt％。

9.一种穿心莲内酯肠溶靶向制剂，其特征在于，将权利要求1所述的微丸制备成颗粒剂或胶囊剂。