[发明专利]索非布韦中间体的制备有效
申请号: | 201510486803.7 | 申请日: | 2015-08-11 |
公开(公告)号: | CN105085445A | 公开(公告)日: | 2015-11-25 |
发明(设计)人: | 邱小龙;王东辉;胡林 | 申请(专利权)人: | 海门慧聚药业有限公司 |
主分类号: | C07D307/33 | 分类号: | C07D307/33 |
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地址: | 226123 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 索非布韦 中间体 制备 | ||
1.一种制备式(I)内酯的方法,其特征在于,式(II)化合物在溶剂中,在(NH4)2Ce(NO3)2存在下,通过光照反应制备式(I)的内酯,反应通式如下:
其中,R1、R2表示羟基保护基。
2.如权利要求1所述的方法,其中,R1、R2各自独立地为苯甲酰基(Bz)或乙酰基(Ac)。
3.如权利要求1或2所述的方法,其中反应溶剂为乙腈、二氧六环、水和乙腈的混合溶剂或者水和二氧六环的混合溶剂。
4.如权利要求1-3中任一项所述的方法,其中光照采取100-300瓦高压汞灯照射。
5.如权利要求1-4中任一项所述的方法,其中(NH4)2Ce(NO3)2使用当量为起始物料式(II)化合物的0.1-1.0当量。
6.如权利要求1-5中任一项所述的方法,其中反应时间为6小时-48小时。
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