[发明专利]多酚黄酮类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510490735.1 申请日: 2015-08-05
公开(公告)号: CN105017357B 公开(公告)日: 2018-10-23
发明(设计)人: 高慧媛;刘晓秋;王达;张琳;孙博航 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07H17/07 分类号: C07H17/07;C07H1/08;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 多酚黄 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种式(I)所示的多酚黄酮类化合物,

其中R1、R3可同时为H或OH或其中的1个;R2、R4和R5其中至少有1个为糖基,其余为H或OH;糖基种类有葡萄糖(Glc)、半乳糖(Gala)、甘露糖(Man)、鼠李糖(Rham);糖之间还可连接形成二糖苷或三糖苷,连接方式有1-2连接,1-3连接,1-4连接和1-6连接。所述糖的C-2位、C-3位、C-4位和C-6位还可连接式(II)或式(III),

式(II)和式(III)中的R6、R7和R8具有相同意义,可同时为H、OH、OCH3,或H、OH、OCH3中的一个或两个;

所述多酚黄酮类化合物结构如下:

2.如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

S21、取药材粗粉利用超声提取法,采用6倍量的70%乙醇提取,减压回收醇溶剂,残渣挥至无醇味或醇度低于5%后,以水溶解,得混悬液;

S22、将所得混悬液离心取上清液,上清液用开发聚酰胺柱色谱处理,用水-乙醇溶液梯度洗脱,富集30%-70%醇洗脱部分,得到粗黄酮;

S23、将所得粗黄酮经硅胶干柱色谱法进行分离,洗脱剂为二氯甲烷-丙酮,洗脱完成后将全柱分成8个组分,将各组分洗脱可得流份1-8,将各流份用中低压快速色谱以ODS为填料进行梯度洗脱,流动相为甲醇-水,其中50%甲醇洗脱、30%洗脱物进制备型HPLC制备,色谱条件为乙腈∶水∶甲酸,得多酚黄酮类化合物;

其中,所述药材粗粉为板栗总苞、板栗花、板栗壳、板栗仁中的一种;

洗脱剂二氯甲烷-丙酮的混合比例为:100∶0-1∶2;

流动相甲醇-水的混合比例为:30∶70、50∶50、80∶20、100∶0;

色谱条件乙腈∶水∶甲酸的混合比例为:15∶85∶0.04-40∶60∶0.04。

3.如权利要求2制备的化合物和粗总黄酮在制备抗肿瘤细胞生长的药物中的应用,其特征在于,所述肿瘤为人肺癌、人肝癌、人胰腺癌、人胃癌及人结肠癌中的一种。

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