[发明专利]多酚黄酮类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种如式(I)的多酚黄酮类化合物及其制备方法和应用，式(I)，其中R₁、R₃可同时为H或OH或其中的1个；R₂、R₄和R₅其中至少有1个为糖基，其余为H或OH；糖基种类有葡萄糖(Glc)、半乳糖(Gala)、甘露糖(Man)、鼠李糖(Rham)；糖之间还可连接形成二糖苷或三糖苷，其是从板栗总苞、板栗花、板栗壳、板栗仁中提取的含有多酚结构的黄酮类化合物，具有较好的抗人肺癌、人肝癌、人胰腺癌、人胃癌及人结肠癌活性可以和药学上可接受的载体结合制备临床上可接受的药物，用于肿瘤治疗。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种多酚黄酮类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

板栗(Castanea mollissima Blume)又名栗子、栗、风蜡，是壳斗科(Fagceae)栗属(Castanea)植物，板栗种仁素有“干果之王”的美誉，是我国特产，在国外它还被称为“人参果”。中医认为，板栗性温，昧甘平，入脾、胃、肾经。关于板栗的药用价值，中医认为，栗果有养胃健脾，补肾强筋，活血止血之功能，并有益于高血压、冠心病的防治。在临床上，板栗还可用于治疗反胃、泄泻、腰腿软弱、吐血、便血、金疮等症。同时，板栗加上其他中药或食品原材料可以制成药膳，治疗气管炎、肾虚，消化不良、腹泻、中风等疾病。板栗的药理作用涉及抗凝血、升高白细胞、治疗菌痢、治疗慢性支气管炎等各个方面。

栗属植物中富含酚酸类化合物，板栗总苞、花絮、外壳中主要的化学成分皆为多酚。我们前期从板栗仁、板栗花、板栗总苞、板栗壳中分离得到数种多酚黄酮类化合物，结构含有桂皮酰基、香豆酰基、阿魏酰基、没食子酸酰基的黄酮苷类化合物结构新颖，在抗肿瘤活性评价中，均有抑制活性，该类成分和化合物可作为一种或多种可作为治疗或辅助性治疗癌症的药物。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供了一种多酚黄酮类化合物及其制备方法和应用，制备过程简便易行，所制备的组分、单体化合物有广谱的抗肿瘤活性。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：

一种式(I)所示的多酚黄酮类化合物，

其中R₁、R₃可同时为H或OH或其中的1个；R₂、R₄和R₅其中至少有1个为糖基，其余为H或OH；糖基种类有葡萄糖(Glc)、半乳糖(Gala)、甘露糖(Man)、鼠李糖(Rham)；糖之间还可连接形成二糖苷或三糖苷，连接方式有1-2连接，1-3连接，1-4连接和1-6连接。所述糖的C-2位、C-3位、C-4位和C-6位还可连接式(II)或式(III)，

式(II)和式(III)中的R₆、R₇和R₈具有相同意义，可同时为H、OH、OCH₃，或H、OH、OCH₃中的一个或两个。

本发明还提供了上述化合物的三种制备方法：

方法一，包括如下步骤：

S11、取药材粗粉利用超声或溶剂加热提取法，采用3-15倍量水煎煮或30％-100％乙醇回流提取或30％-100％甲醇回流提取，减压回收水或醇溶剂，残渣挥至无醇味或醇度低于10％后，以水溶解后离心取上清液。

S12将所得上清液用聚酰胺或大孔树脂处理，用水-醇溶液梯度洗脱，富集30％-80％醇洗脱部分，得到粗黄酮；