[发明专利]蓓萨罗丁的NO供体N-羟基胍类衍生物及其制备方法在审
| 申请号： | 201510498047.X | 申请日： | 2015-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN105061267A | 公开（公告）日： | 2015-11-18 |
| 发明（设计）人： | 曹胜华;董宏波;祝淳君;郑登宇;卫金强;杜伟宏;侯明 | 申请（专利权）人： | 成都大学 |
| 主分类号： | C07C279/18 | 分类号： | C07C279/18;C07C277/08 |
| 代理公司： | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 | 代理人： | 董芙蓉 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蓓萨罗丁 no 供体 羟基 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一类蓓萨罗丁的NO供体N-羟基胍类衍生物，其特征在于：其结构如通式Ⅰ为：
通式Ⅰ中，当X＝H时，Y是如下基团：
a)-(CH2)n-CH3(邻、间、对)，n＝0～4；
b)-F、-Cl、-Br(邻、间、对)；
c)-CF3(邻、间、对)；
d)-H2C＝C-CH3(邻位)；
e)-OCH3(邻、间、对)；
f)-OCH2C6H5(间、对)；
g)-NO2(对)；
h)-(CH2)n-OH(间、对)，n＝0～2；
i)-NH2(间、对)；
j)-噻吩基(间)；
k)-CH2NH2。
2.根据权利要求1所述的一类蓓萨罗丁的NO供体N-羟基胍类衍生物，其特征在于：所述a)中n＝0，所述h)中n＝0。
3.根据权利要求1所述的一类蓓萨罗丁的NO供体N-羟基胍类衍生物，其特征在于：所述X可以是下列基团Cl、CH3，所述Y可以是下列基团Cl、CH3。
4.根据权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，以化合物Ⅱ为起始原料，无水丙酮溶液中与苯甲酰异硫氰酸酯发生加成反应得到化合物Ⅲ，化合物Ⅲ在8％-12％的氢氧化钠水溶液中水解得到化合物Ⅳ，化合物Ⅳ在氧化汞的催化下以羟胺取代得到化合物Ⅴ，关键中间体Ⅴ与化合物Ⅵ发生酯化反应得到目标化合物Ⅰ，其具体合成路线如下：
5.根据权利要求4所述化合物的制备方法，其特征在于，将制备的N-羟基胍类衍生物Ⅴ与蓓萨罗丁Ⅵ在EDCI和DMAP的催化下，发生酯化反应得到所述的NO-供体化合物，反应通式如下：
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